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Tucatinib,也被称为图卡替尼或妥卡替尼,是一种有效的激酶抑制剂,广泛应用于HER2阳性乳腺癌和RAS野生型HER2阳性结直肠癌的联合治疗中。其化学名称为(N4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-氧基)-3-甲基苯基)-N6-(4,4-二甲基-4,5-二氢唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺,具有明确的化学结构式,分子式为C26H24N8O2,分子量精确为480.52克/摩尔。
在市场上,图卡替尼以50mg和150mg两种剂量的口服薄膜衣片形式供应,其商品名被广泛认知为TUKYSA。这种药物在针对特定癌症的治疗中表现出了显著的疗效。具体来说,它可与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用,为那些患有晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成人患者提供治疗,特别适用于已经历过一种或多种抗HER2治疗方案(包括脑转移患者)的人群。此外,对于RAS野生型HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌的成人患者,如果其病情在接受基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗后仍然出现进展,图卡替尼与曲妥珠单抗的联合使用也成为了一种有效的治疗选择。
作为HER2酪氨酸激酶抑制剂,图卡替尼通过有效抑制HER2表达肿瘤的生长机制发挥作用。研究显示,与单独使用相比,图卡替尼与曲妥珠单抗联合使用能显著增加抗肿瘤活性。在治疗方案中,图卡替尼片剂通过口服方式给药,每日需要服用两次。然而,如同其他药物,图卡替尼也有可能引发一些常见的不良反应。患者在用药期间应密切关注这些可能的副作用,并及时与医疗团队沟通。
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