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图卡替尼/妥卡替尼(Tucatinib)与药物曲妥珠单抗和卡培他滨一起用于HER2阳性的成人患者乳腺癌,包括已经扩散到大脑的癌症。它用于已经接受了一种或多种抗HER2乳腺癌治疗但不再有效的患者。它还与曲妥珠单抗联合用于治疗RAS野生型HER2阳性的不可切除或转移性成人患者结直肠癌在接受基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗后病情有所进展。当癌症已经在体内扩散(转移性)或无法通过手术切除(不可切除)时,可使用该方法。
HER2+癌症患者有一种基因会导致他们的细胞产生过多的HER2蛋白。过多的HER2会导致细胞更具侵略性地生长。图卡替尼 是一种人类表皮生长因子受体-2(HER2)抑制剂,通过阻断her 2蛋白来帮助晚期乳腺癌或结直肠癌患者减缓或停止癌细胞生长。一些癌症过度表达HER2蛋白,导致癌细胞的生长和扩散。图卡替尼是一种口服靶向药物疗法,对HER2蛋白具有高度选择性,并在细胞内发挥作用。图卡替尼与HER2的酪氨酸激酶(一种酶)结合,减少PI3激酶和MAP激酶信号传导。信号减弱有助于阻止细胞生长并导致细胞死亡。图卡替尼被归类为HER2酪氨酸激酶抑制剂。
图卡替尼于2020年4月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,由Seagen公司生产,这是一种口服片剂,每天口服两次(间隔12小时),随餐或不随餐服用。图卡替尼必须在开瓶后3个月内使用。3个月后扔掉(丢弃)任何未使用的药片。如果患者患有严重的肝病,可能需要调整剂量。
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