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阿培利司(Alpelisib)是一种PI3K抑制剂,其适应症包括可以与氟维司群联合用于治疗激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2型(HER2)阴性、晚期或转移性乳腺癌,这些患者在绝经后女性和男性的基于内分泌的治疗期间或之后患有经FDA批准的诊断试验(如therascreen PIK3CA RGQ PCR试剂盒)检测为含有催化磷脂酰肌醇-3-激酶亚单位α(PIK3CA)突变的肿瘤。
阿培利司是一种被称为PI3K抑制剂的靶向治疗药物,可阻断PI3K途径。PI3K途径帮助所有细胞,包括健康细胞和癌细胞,获得所需的能量。当这一途径因PIK3CA基因突变而过度激活时,它可以让癌细胞存活和生长。PI3K抑制剂阻断了这一途径,目的是杀死癌细胞。PIK3CA基因的不同突变产生不同形式的PI3蛋白,研究人员称之为亚型。PI3有几种亚型;其中一种是α亚型。阿培利司专门针对α亚型。
阿培利司只对PIK3CA突变的乳腺癌有效。患者在用药前,必须对癌症进行检测,以确保突变存在。晚期乳腺癌是指复发或扩散到乳房以下胸壁的癌症。转移性乳腺癌是晚期癌症,已经扩散到乳房以外的身体部位,如骨骼或肝脏。临床指南通常建议激素受体阳性、HER-2阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性和男性患者在接受内分泌治疗(如芳香酶抑制剂加或不加细胞周期蛋白依赖性激酶[CDK]4/6抑制剂)后联合使用阿培利司和氟维司群在进行治疗。
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