阿培利司(Alpelisib)是一种口服磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂,与氟维司群联合用于治疗激素受体(HR)阳性、HER2阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性患者,这些患者在接受基于内分泌的方案治疗后出现疾病进展。在第1天、第15天和第29天以及此后每28天肌肉注射(IM)氟维司群500mg的同时,每日连续服用阿培利司300mg。为了控制药物不良反应,允许将阿培利司的剂量减少至每日250mg或200mg。

磷脂酰肌醇-3-激酶-α(PI3Kα)负责响应生长因子-酪氨酸激酶途径激活的细胞增殖。在某些癌症中,PI3Kα的p110α催化亚单位发生突变,使其过度活跃。阿培利司抑制PI3K,对PI3Kα的特异性最高。阿培利司不会延长QTcF间期。服用阿培利司的患者从治疗中获得剂量依赖性获益,每日200mg剂量比100mg剂量优势51%,每日一次300mg剂量比每日两次150mg剂量优势22%。这表明需要较低剂量的患者可能从每日两次给药中获益。
然而,目前阿培利司的原研药尚未在国内上市,因此它并未被纳入国家医保目录,其医保后的价格也就无从谈起。不过,未来如果阿培利司原研药能够成功在国内上市,根据其创新性和临床价值,它有望被纳入国家医保报销范围,从而为更多患者提供经济上的支持。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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