伏立诺他（Vorinostat）

药品别名：
ZOLINZA
剂型：
胶囊
规格：
100mg*120粒
有效期：
24个月
原研药厂：
Merck & Co., Inc
产地：
加拿大
价格：
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上市版本：
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服务保障：
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【适应症】
ZOLINZA是一种组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）抑制剂，适用于治疗有皮肤表现的皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）患者，这些患者出现疾病进展，有持续性或复发性疾病或者已经接受过两种全身治疗。

【推荐剂量】
- 400mg, 口服, 每天一次与食物一起。
- 如果患者对治疗不耐受，可口服降低剂量至300 mg每天一次与食物同服。如有必要，将剂量进一步降低至300 mg每天一次与食物同服，每周连续服用5天。
对轻度或中度肝功能不全患者降低剂量。

【不良反应】
最常见的不良反应（发生率≥20％）是腹泻，疲劳，恶心，血小板减少，厌食和消化不良。

【药理作用】
组蛋白去乙酰酶HDAC1，HDAC2和HDAC3(类别I)和HDAC6(类别II)在纳摩尔浓度(IC50<86 nM)时伏立诺他（ZOLINZA）抑制酶活性。这些酶催化从蛋白质，包括组蛋白和转录因子的赖氨酸残基上去除乙酰基。在有些癌细胞中，有HDACs过表达，或异常补充HDACs至致癌转录因子致核心核小体组蛋白的低乙酰化。组蛋白的低乙酰化伴随压缩的染色质结构和基因转录的遏制。HDAC活性的抑制允许对组蛋白赖氨酸残基上积蓄乙酰基导致打开染色质结构和转录激活。在体外，伏立诺他（ZOLINZA）致乙酰化组蛋白的积蓄和诱发细胞周期停止和/或某些转化细胞凋亡。尚未完全描述伏立诺他（ZOLINZA）抗肿瘤作用机制的特征。

【贮藏】
在20-25°C（68-77°F）环境下存放，允许在15-30°C（59-86°F）之间短途运输。