呋喹替尼胶囊/爱优特/ Elunate/fruquintinib capsules/ FRUZAQLA capsules
胶囊
1mg*21粒；5mg*7粒
24个月
和记黄埔医药
中国
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本品单药适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子（VEGF）治疗、抗表皮生长因子受体（EGFR）治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC）患者。
每次 5mg（1 粒，每粒含 5mg 呋喹替尼），每日 1 次；连续服药 3 周，随后停药 1 周（每 4 周为一个治疗周期）。
最常见的不良反应（发生率≥20%）是高血压、掌跖红肿、蛋白尿、发声困难、腹痛、腹泻和乏力。
呋喹替尼是一具有高度选择性的肿瘤血管生成抑制剂，其主要作用靶点是 VEGFR 激酶家族 VEGFR1，2 及 3。呋喹替尼在分子水平可抑制 VEGFR 激酶的活性；在细胞水平上可抑制 VEGFR2/3 的磷酸化，抑制内皮细胞的增殖及管腔形成；在组织水平上，呋喹替尼可明显抑制鸡胚绒毛尿囊膜模型新生微血管的形成；在整体动物水平上，呋喹替尼口服后可抑制VEGFR2/3 磷酸化，抑制肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤生长。在整体动物上，呋喹替尼采用一日一次给药，对结直肠癌以及其它多种类型肿瘤模型的生长均显示强效且剂量依赖性的抑制效应，在敏感模型上发现肿瘤缩小和消退。
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