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来那度胺 (Lenalidomide)-Revlimid
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  • 药品别名:

    来那度胺胶囊/瑞复美/Lenalidomide capsules/Revlimid capsules

  • 剂型:

    胶囊

  • 规格:

    2.5 mg; 5 mg; 10 mg; 15 mg; 20 mg; 25 mg

  • 有效期:

    36个月

  • 原研药厂:

    Celgene International Sarl 新基

  • 产地:

    瑞士

  • 价格:

    详询客服

  • 服务保障:

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【适应症】
本品是一种沙利度胺类似物,适用于治疗患有以下疾病的成年患者:
✯ 联合地塞米松用于多发性骨髓瘤(MM)
✯ 作为自体造血干细胞移植(auto-HSCT)后的维持
✯ 由低风险或中风险骨髓增生异常综合征(MDS)引起的输血依赖性贫血,伴有或不伴有额外的细胞遗传学异常的5q缺失异常
✯ 套细胞淋巴瘤(MCL),其疾病在之前的两次治疗后复发或进展,其中一次包括硼替佐米
✯ 先前治疗的滤泡性淋巴瘤(FL),与利妥昔单抗产品联合使用
✯ 先前治疗的边缘区淋巴瘤(MZL),与利妥昔单抗产品联合使用
使用限制:本品不适用,也不建议用于对照临床试验之外的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的治疗。


【推荐剂量】
MM联合治疗:在重复28天周期的第1-21天,每天口服一次25 mg。
自体造血干细胞移植后MM维持治疗:在重复28天周期的第1-28天,每天一次,10 mg口服。
MDS:10 mg口服,每日一次。
MCL:  25mg口服,每日一次,在重复28天周期的第1-21天。
FL或MZL: 在重复28天周期的第1-21天,20 mg口服,每日一次,最多12个周期。
肾损伤:根据肌酸酐清除值调整起始剂量。


【不良反应】
✯ MM:最常见的不良反应(≥20%)包括腹泻、疲劳、贫血、便秘、中性粒细胞减少、白细胞减少、外周水肿、失眠、肌肉痉挛、腹痛、背痛、恶心、乏力、发热、上呼吸道感染、支气管炎、鼻咽炎、肠胃炎、咳嗽、皮疹、呼吸困难、头晕、食欲下降、血小板减少,和震颤。
✯ MDS:最常见的不良反应(>15%)包括血小板减少、中性粒细胞减少、腹泻、瘙痒、皮疹、疲劳、便秘、恶心、鼻咽炎、关节痛、发热、背痛、外周水肿、咳嗽、头晕、头痛、肌肉痉挛、呼吸困难、咽炎和鼻出血。
✯ 非霍奇金淋巴瘤(NHL:MCL、FL或MZL):最常见的不良反应(≥15%)包括中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、白细胞减少、腹泻、便秘、恶心、疲劳、发热、咳嗽、上呼吸道感染和皮疹。


【药理作用】
来那度胺是沙利度胺的类似物,具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤的作用。来那度胺的细胞活性是由其靶蛋白 cereblon(Culin ring E3 泛素连接酶复合体的组成部分)介导的。体外试验中,在药物存在时,底物蛋白(包括 Alolos、Lkaros 和 Ck1α)被靶向泛素化后降解,从而导致直接细胞毒作用和免疫调节作用。来那度胺在体外对某些造血系统肿瘤细胞(包括多发性骨髓瘤、套细胞淋巴瘤、(5q)缺失的骨髓增生异常综合征、滤泡性淋巴瘤和边缘区淋巴瘤)具有抑制增殖和促进凋亡的作用。来那度胺在体内可延缓某些非临床血液肿瘤模型(包括多发性骨髓瘤)的肿瘤生长。来那度胺的免疫调节作用包括:增加 T 细胞和自然杀伤细胞的数量和活性,通过 IL-2 和 INF-γ分泌的增加、自然杀伤 T 细胞数量的增加、抑制单核细胞的促炎性细胞因子(如 TNF-α和 IL-6)释放而直接增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用(ADCC)。来那度胺和地塞米松联用可协同抑制多发性骨髓瘤细胞的增殖并诱导细胞调亡。在体外试验中,与利妥昔单药相比,来那度胺和利妥昔单抗联用可增强对滤泡性淋巴瘤细胞的 ADCC 作用,并导致肿瘤细胞直接凋亡,可增强对边缘区淋巴瘤细胞的 ADCC 作用。


【贮藏】
密封,常温(10~30℃)保存。


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