【适应症】

本品适用于：

1）结肠癌辅助化疗：

卡培他滨适用于Dukes’ C 期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。 

2）结直肠癌：

卡培他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结直肠癌的一线治疗。 

3）乳腺癌联合化疗：

卡培他滨可与多西他赛联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。 

4）乳腺癌单药化疗：

卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗（例如已经接受了累积剂量400 mg/m²阿霉素或阿霉素同类物）的转移性乳腺癌患者。耐药的定义为治疗期间疾病继续进展（有或无初始缓解），或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发。 

5）胃癌：

卡培他滨适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗。 

6）胃癌辅助治疗：

卡培他滨与奥沙利铂联合（XELOX）用于II期和III期胃腺癌患者根治切除术后的辅助化疗。 

【推荐剂量】

-单药的推荐剂量：

1250mg/m²，每日 2次口服（早晚各1次；等于每日总剂量2500mg/m²），治疗 2 周后停药1周，3周为一个疗程，应在餐后30分钟内用水吞服。

-在与多西他赛联合使用时：

本品推荐剂量为1250mg/m²，每日2次，治疗2周后停药1周，与之联用的多西他赛推荐剂量为75mg/m²，每3周1次，静脉滴注1小时。根据多西他赛的说明书，在对接受卡培他滨和多西他赛联合化疗的患者使用多西他赛前，应常规应用一些化疗辅助药物。 

-在与奥沙利铂联合使用时：

卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m²，每日2次，治疗2周后停药1周。在对患者给予奥沙利铂（剂量为130mg/m²，静脉输注2小时）后的当天即可开始本品的治疗，奥沙利铂必须在本品之前完成给药。有关奥沙利铂用药以及用药前给予预治疗药物的详细信息，参见奥沙利铂的药品说明书。 

表1和表2分别介绍了卡培他滨的起始剂量为1250mg/m²或1000mg/m²时，标准剂量和降低剂量的计算方法(见剂量调整)。 

-当用于Dukes’ C期结肠癌患者的辅助治疗时：

推荐治疗时间为6个月，即卡培他滨1250mg/m²，每日2次口服，治疗2周后停药1周，以3周为一个疗程，共计8个疗程（24周）。

【不良反应】

-卡培他滨单药治疗时，最常见不良反应（≥ 10%）：

厌食、腹泻、呕吐、恶心、口腔炎、腹痛、手-足综合征、皮炎、疲劳、困倦。

-卡培他滨联合治疗时，最常见不良反应（≥ 10%）：

中性粒细胞减少症、白细胞减少症、发热性中性粒细胞减少症、血小板减少症、贫血、食欲低下、周围神经病变、 周围感觉神经病变、 神经病变、感觉异常、味觉障碍、感觉迟钝、头痛、流泪增多、血栓/栓塞、高血压、咽感觉迟钝、咽喉痛、便秘、消化不良、脱发、指甲疾病、关节痛、肌痛、肢体疼痛、发热、乏力、无力、寒热不耐受。

【药理作用】

在体内卡培他滨在酶作用下转化为 5-氟尿嘧啶（5-FU）。正常细胞和肿瘤细胞都能将 5-FU 代谢为 5-氟-2-脱氧尿苷酸单磷酸（FdUMP）和 5-氟尿苷三磷酸（FUTP）。这些代谢产物通过二种不同机制引起细胞损伤。首先，FdUMP 及叶酸协同因子 N5,10-亚甲基四氢叶酸与胸苷酸合成酶（TS）结合形成共价结合的三重复合物。这种结合抑制 2’-脱氧尿[嘧啶核]苷酸形成胸核苷酸。胸核苷酸是胸腺嘧啶核苷三磷酸必需的前体，而后者是 DNA 合成所必需的，因此该化合物的不足能抑制细胞分裂。其次，在 RNA 合成过程中核转录酶可能会在尿苷三磷酸（UTP）的部位错误地编入 FUTP。这种代谢错误将会干扰 RNA 的加工处理和蛋白质的合成。 

【贮藏】

-25℃密闭保存，15~30℃之间亦可接受。 

-药品应放于小孩接触不到处。 

-在包装所示的有效日期（EXP）以后不能使用本药品。 

参考链接：《卡培他滨说明书》（中文版 更新至2021 年 05 月 17 日）