布瑞泊昔替尼（brepocitinib）---Lisraya

【适应症】
本品是一种 Janus 激酶（JAK）和酪氨酸激酶 2（TYK2）抑制剂，适用于治疗皮肌炎成人患者。
使用限制：
不建议与其他JAK抑制剂、其他TYK2抑制剂或生物制剂DMARDs联合使用。

【推荐剂量】
每次30mg，每日一次，口服，空腹或随餐服用均可。

【不良反应】
最常见的不良反应（发生率 ≥ 5%，且较安慰剂组高出 ≥ 2%）为：上呼吸道感、头痛、乏力、尿路感染、恶心、支气管炎、关节痛、腹泻、背痛、跌倒、流感、痤疮。

【药理作用】
本品是一种Janus 激酶（JAK）和酪氨酸激酶 2（TYK2）抑制剂。在无细胞分离酶活性测定中，本品对 TYK2 和 JAK1的抑制效力强于对JAK2（效力高 ≥ 3.4 倍）和JAK3（效力高 ≥ 286 倍）。
JAK 家族是一类细胞质酪氨酸激酶，介导细胞因子受体向细胞内的信号转导，进而影响免疫细胞功能。在信号通路中，JAK 可使信号转导及转录激活因子（STAT）磷酸化并激活，后者可调节包括基因表达在内的细胞内活动。JAK 通过异源或同源二聚化配对来介导细胞因子信号。
在人类细胞学实验中，本品抑制了由 TYK2 和 JAK1 介导的细胞因子诱导的 STAT 磷酸化信号，包括 TYK2/JAK1、TYK2/JAK2、JAK1/JAK3 及 TYK2/JAK1/JAK2组合的信号。抑制特定 JAK 组合与治疗效果之间的相关性尚不清楚。

【贮藏】
在低于30°C室温小保存。



参考链接：https://lisrayahcp.com/wp-content/uploads/2026/08/LISRAYA_PI.pdf