艾拉司群（Elacestrant）是什么药？

时间：2023.11.16作者：医学编辑庄周 浏览次数：465

艾拉司群（Elacestrant）是一种口服的选择性雌激素受体调节剂（SERD），目前处于研发阶段，旨在治疗激素受体阳性的乳腺癌。乳腺癌中的激素受体阳性意味着肿瘤对雌激素的依赖性增加，因此干预这一生物学过程成为治疗的关键。艾拉司群适用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性或成年男性，这些患者在接受至少一种内分泌治疗后出现疾病进展。

SERD是一类药物，其作用机制包括通过阻断雌激素受体并促使其降解，来抑制肿瘤的生长。艾拉司群被设计为一种新型的SERD，具有更高的选择性和亲和性，以更有效地抑制激素受体阳性乳腺癌的发展。

艾拉司群是一种与雌激素受体-α(erα)结合的雌激素受体拮抗剂。在ER阳性(ER+) HER2阴性(HER2-)乳腺癌细胞中，依拉司琼在诱导蛋白酶体途径介导的ERα蛋白降解的浓度下抑制17β-雌二醇介导的细胞增殖。在对氟维司群和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂以及含有雌激素受体1基因(ESR1)突变的抑制剂耐药的ER+ HER2-乳腺癌模型等体内外抗肿瘤活性方面，艾拉司群均有所表现。