艾拉司群（Elacestrant）的特殊人群用药

艾拉司群（Elacestrant）是一种非甾体小分子和雌激素受体(ER)拮抗剂。2023年1月，FDA批准其用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。艾拉司群与雌激素受体α(ERα)结合，并作为选择性雌激素受体降解剂(SERD ),因为它能够阻断ER的转录活性并促进其降解。其他类型的内分泌治疗，如选择性雌激素受体调节剂(ser因此，使用SERD代表了一种治疗内分泌抵抗型乳腺癌的治疗方法。与FDA批准的另一种SERD氟维司群不同，艾拉司群（Elacestrant）具有口服生物利用度。

用于特定人群：

1.怀孕：根据在动物中的研究结果及其作用机制，口服艾拉司群对孕妇可造成胎儿伤害。没有可用的孕妇口服艾拉司群的人体数据来告知药物相关风险。在一项动物生殖研究中，根据AUC，在母体暴露量低于推荐剂量时，在器官发生期间对妊娠大鼠口服依拉司群会导致胚胎-胎仔死亡率和结构异常(参见数据)。告知孕妇和有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险。

对于指定人群，重大出生缺陷和流产的背景风险未知。在美国普通人群中，临床确诊妊娠的重大出生缺陷和流产的背景风险估计值分别为2%-4%和15%-20%。

在一项针对妊娠大鼠的胚胎-胎仔发育研究中，在器官形成期间口服剂量高达30mg/kg/天的依拉司特，在≥3mg/kg/天(约为推荐剂量下人AUC的0.1倍)的剂量下导致母体毒性(体重增加量减少、食物消耗低、外阴分泌物发红)和胎仔-胎仔死亡率(再吸收增加、植入后丢失和活胎仔数量减少)。其他不良作用包括:在≥10mg/kg/天的剂量下(推荐剂量下约为人AUC的0.5倍)，胎儿体重下降、四肢外部畸形(屈曲过度、旋转不良)和头部(圆顶形、畸形、扁平)伴相应的颅骨骨骼畸形。

2.哺乳目前还没有关于人乳中含有艾拉司群、其对产奶量的影响或母乳喂养的婴儿的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，因此建议哺乳期妇女在接受艾拉司群治疗期间和末次给药后1周内不要进行母乳喂养。

3.具有生殖潜力的雌性和雄性：艾拉司群对孕妇给药时可能会对胎儿造成伤害。在开始艾拉司群治疗前，验证具有生殖潜力的雌性的妊娠状态。告知有生殖潜力的雌性在接受艾拉司群治疗期间和末次给药后1周内使用有效避孕方法。建议有生殖潜力的女性性伴侣的男性患者在接受艾拉司群治疗期间和末次给药后1周内使用有效避孕方法。根据动物研究的结果，艾拉司群可能会损害具有生殖潜力的雌性和雄性的生育力。

4.儿科使用：艾拉司群在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

5.老年用药：在EMERALD试验中接受艾拉司群治疗的237名患者中，43%为65岁或以上，17%为75岁或以上。与年轻患者相比，未观察到65岁及以上患者服用艾拉司群的安全性或有效性存在总体差异。75岁及以上的患者人数不足以评估安全性或有效性是否存在差异。

6.肝功能损害：严重肝功能损害(Child-Pugh C)的患者避免使用艾拉司群。降低中度肝功能损害(Child-Pugh B)患者的艾拉司群剂量。对于轻度肝功能损害(Child-Pugh A)的患者，不建议调整剂量。