艾拉司群（Elacestrant）的中文说明书

一、适应症：

艾拉司群（Elacestrant）是一种雌激素受体拮抗剂，适用于治疗绝经后妇女或成年男性，患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，且在至少一种内分泌治疗疗法后疾病进展的治疗。

二、作用机制：

艾拉司群是一种口服选择性雌激素受体降解剂(SERD)，可与雌激素受体α(ERα)结合。表达erα的乳腺肿瘤依赖于雌激素介导的生长信号；因此，靶向雌激素受体(ER)的内分泌疗法通常用于治疗这种类型的癌症。SERDs是一种内分泌疗法，可拮抗ER的转录活性并促进其降解。在ER阳性(ER+) HER2阴性(HER2-)乳腺癌细胞中，艾拉司群抑制17β-雌二醇介导的细胞增殖，并通过蛋白酶体途径诱导ERα降解。艾拉司群还减缓ER核易位，促进ER更新，破坏下游信号。艾拉司群在对氟维司群和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂耐药的ER+ HER2乳腺癌模型以及雌激素受体1基因(ESR1)突变的癌症模型中具有体外和体内抗肿瘤活性。

三、药理学：

艾拉司群的暴露-反应关系和药效学时程尚未完全确定。在批准的推荐剂量下，使用艾拉司群不会导致QTc间期增加超过20毫秒。服用艾拉司群的患者会出现高胆固醇血症和高甘油三酯血症，孕妇服用本品可能会对胎儿造成伤害。与其他选择性雌激素受体调节剂和降解剂不同，艾拉司群能够穿过血脑屏障。

四、剂量和给药：

1.根据ESR1突变的存在情况选择接受艾拉司群治疗的患者。

2.艾拉司群的推荐剂量为一片345 mg片剂，随食物口服，每日一次。

3.由于不良反应，可能需要中断、减少或永久停用剂量。

五、剂型和强度：

片剂:345 mg和86 mg

六、警告和注意事项：

1.血脂异常:艾拉司群可能导致高胆固醇血症和高甘油三酯血症。开始治疗前及治疗后定期监测血脂水平。

2.胚胎-胎儿毒性:艾拉司群可导致胎儿伤害。告知胎儿的潜在风险并采取有效避孕措施。

七、不良反应：

艾拉司群最常见的不良反应(> 10%)包括实验室检测异常，包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST增加、甘油三酯增加、疲劳、血红蛋白减少、呕吐、ALT增加、钠减少、肌酐增加、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。

八、药物相互作用：

1.强效和中度CYP3A4诱导剂:避免与艾拉司群联用。

2.强效和中度CYP3A4抑制剂:避免与艾拉司群合用。

九、在特定人群中使用：

1.哺乳期:建议不要以母乳喂养。

2.肝功能损害:严重肝功能损害的患者避免使用(Child-Pugh C)。减少中度肝功能损害患者的剂量(Child-Pugh B)。