富马酸丙酚替诺福韦片（Vemlidy）的说明书

一、通用名称：富马酸丙酚替诺福韦片

商品名称：Vemlidy

全部名称：富马酸丙酚替诺福韦片、Tenofovir alafenamide fumarate、磷丙替诺福韦、TAF、韦立得、

二、适应症：

富马酸丙酚替诺福韦片（Vemlidy）适用于治疗患有代偿性肝病的12岁及以上成人和儿童患者的慢性乙型肝炎病毒（HBV）感染。

三、用法用量：

1、用药前：患者在开始使用富马酸丙酚替诺福韦片前，患者应进行HIV-1感染检测，评估所有患者的血清肌酐、估计肌酐清除率、尿糖和尿蛋白，对于慢性肾脏疾病患者，还应评估血清磷。HIV-1感染患者不应单独使用富马酸丙酚替诺福韦片。

2、推荐剂量：成人和12岁及以上儿童患者的富马酸丙酚替诺福韦片推荐剂量为每日一次，每次25mg，一般随食物口服。

3、肾功能损害患者：对于肌酐清除率估计值大于或等于15mL/min的患者或患有终末期肾病（ESRD）的患者，无需调整剂量。如果进行血液透析，需要在完成血液透析治疗后服用富马酸丙酚替诺福韦片。不建议未接受慢性血液透析的ESRD患者使用此药。

4、肝功能损害患者：轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者无需调整剂量。不建议失代偿期(Child-Pugh B或C级)肝功能损害患者使用富马酸丙酚替诺福韦片。

四、不良反应：

   富马酸丙酚替诺福韦片的安全性评估基于两项随机、双盲、活性对照试验中1298名受试者在慢性乙型肝炎和代偿性肝病成年受试者中进行的第96周数据分析的汇总数据，常见的不良反应包括头痛、腹痛、咳嗽、背痛、乏力、恶心、关节痛、腹泻、消化不良等，经上市后报告的不良反应有皮肤和皮下组织疾病、血管性水肿、荨麻疹、肾脏和泌尿系统疾病、急性肾衰竭、急性肾小管坏死、近端肾小管病和范可尼综合征等。

五、储存：

富马酸丙酚替诺福韦片含有25mg的有效成分tenofovir alafenamide，片剂为黄色、圆形、薄膜包衣，储存在30°C(86°F)以下，保持容器密闭，远离过热和湿气（不要放在浴室）。

六、作用机制：

富马酸丙酚替诺福韦片是一种抗乙型肝炎病毒的抗病毒药物，富马酸丙酚替诺福韦是替诺福韦(2 '-脱氧腺苷一磷酸类似物)的一种膦酰胺化物前药。富马酸丙酚替诺福韦作为一种亲脂性细胞渗透化合物，通过被动扩散和肝脏摄取转运蛋白OATP1B1和OATP1B3进入原代肝细胞。富马酸丙酚替诺福韦在原代肝细胞中主要通过羧酸酯酶1 (CES1)水解转化为替诺福韦。细胞内替诺福韦随后被细胞激酶磷酸化为具有药理活性的代谢物替诺福韦二磷酸酯。替诺福韦二磷酸通过HBV逆转录酶掺入病毒DNA抑制HBV复制，导致DNA链终止。

替诺福韦二磷酸酯是包括线粒体DNA聚合酶γ在内的哺乳动物DNA聚合酶的弱抑制剂，没有证据表明对细胞培养物中的线粒体有毒性。

七、注意事项：

1、病情急性加重：

停止抗乙型肝炎治疗(包括富马酸丙酚替诺福韦片)可能会导致乙型肝炎严重急性加重，患者应在停止治疗后至少几个月内接受临床和实验室随访的密切监测。如果合适，可能需要恢复抗乙肝治疗。

2、HIV-1耐药的风险：

由于存在产生HIV-1耐药性的风险，不推荐单独使用富马酸丙酚替诺福韦片治疗HIV-1感染。在开始使用富马酸丙酚替诺福韦片治疗之前，应该对所有HBV病毒感染患者进行HIV抗体检测，如果检测结果呈阳性，应该使用推荐给同时感染HIV-1病毒的患者的适当的抗逆转录病毒联合治疗方案。

3、肾功能损害：

含有Tenofovir alafenamide Fumarate（TAF）的产品出现了肾损害的上市后病例，包括急性肾衰竭、近端肾小管病(PRT)和范可尼综合征；虽然这些病例中的大多数具有潜在混杂因素的特征，可能导致了所报告的肾脏事件，但这些因素也有可能使患者易发生替诺福韦相关的不良事件。

4、乳酸性酸中毒/伴有脂肪变性的严重肝肿大：

据报道，在单独使用核苷类似物(包括替诺福韦的另一种前药富马酸替诺福韦酯(TDF))或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时，会出现乳酸酸中毒和伴有脂肪变性的严重肝肿大，包括致命病例。出现临床或实验室检查结果提示乳酸性酸中毒或明显肝毒性(即使没有明显的转氨酶升高，也可能包括肝肿大和脂肪变性)的患者，应暂停富马酸丙酚替诺福韦片治疗。

富马酸丙酚替诺福韦片原研药已经在国内上市，商品名称为韦立得，并且进入乙类医保范围，不同地区的报销比例不同，报销后的价格存在差异，其价格在600人民币左右，价格便宜，更多信息可以咨询当地药房或医院等地。在海外也有其他国家生产的仿制药，如印度药厂生产、老挝药厂生产等，仿制药的价格在100-250人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），仿制药与国内的原研药的药物成分基本一致，患者可以自行选择。