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替西帕肽/替尔泊肽(Tirzepatide)是一种透明、无色至微黄色、无菌、不含防腐剂的皮下注射用溶液。每支单剂量笔含有0.5毫升2.5毫克、5毫克、7.5毫克、10毫克、12.5毫克或15毫克的替西帕肽溶液;是一种GIP受体和GLP-1受体激动剂。替西帕肽基于GIP序列,分子量为4813.53Da,经验式为C225H348N48O68。
替西帕肽是一种人葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)激素的衍生物,其-20位通过化学连接物被1,20-二十烷二酸修饰。作为胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体和GIP受体激动剂。美国食品药品监督管理局(FDA)批准其作为运动和饮食的辅助疗法,以改善II型糖尿病患者的血糖控制(T2DM)。它代表了T2DM管理的一种新的变革模式。
替西帕肽由39个氨基酸组成,是胃抑制多肽的类似物。在功能上,它刺激胰腺释放胰岛素,并导致高血糖症的减少。此外,替西帕肽还能提高脂联素水平。与单独使用GLP-1激动剂相比,其双重激动能力可更显著地降低高血糖症,并降低使用者的食欲。替西帕肽的生物利用度约为80%。达到峰值血清水平所需的时间为8至72小时;半衰期为5天,允许每周给药一次,并以代谢物的形式在尿液和粪便中清除。
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