尼罗替尼（Nilotinib）是一种口服第二代转导抑制剂，针对BCR-ABL、c-kit和PDGF，适用于成人伊马替尼耐药或不耐受Ph+CML-CP和-AP（慢性期和加速期费城染色体阳性慢性髓性白血病）的治疗。临床试验中报告了积极的临床活性和耐受性。关于适应症外适应症以及Ph+ALL和胃肠道间质瘤（

第二代Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂如尼罗替尼（Nilotinib）已被开发用于治疗伊马替尼耐药或伊马替尼不耐受的疾病。在目前的研究中，建立了耐尼罗替尼细胞系，并研究了其耐药机制，在所研究的机制中发现了BCRABL和多药耐药基因(MDR-1)的过度表达。尼罗替尼是多药耐药基因产物P-糖蛋白的底物。在

患者每天两次空腹服用尼罗替尼（Nilotinib），间隔约12小时。服药前至少2小时和服药后至少1小时内不应进食任何食物。建议患者用水吞服整粒胶囊。对于不能吞咽胶囊的患者，每粒胶囊的内容物可以分散在1茶匙苹果酱（苹果泥）中。混合物应立即服用（15分钟内），不应储存以备将来使用。如有临床指征，尼罗替尼

在新诊断为Ph+CML-CP的成年患者中，尼罗替尼（Nilotinib）导致最常见的(大于10%)非血液学药物不良反应是皮疹、瘙痒、头痛、恶心、疲劳、脱发、肌痛和上腹痛。便秘、腹泻、皮肤干燥、肌肉痉挛、关节痛、腹痛、外周水肿、呕吐和乏力的发生率较低(小于或等于10%且大于5%)，其严重程度为轻至中度

尼罗替尼（Nilotinib）用于治疗某些类型的慢性髓性白血病(CML一种类型的白血球癌症)，他们最近在成人和1岁以上的儿童中发现了这种情况。它还用于治疗伊马替尼（imatinib）不能成功治疗的成人或因副作用不能服用伊马替尼的成人的某些类型的慢性粒细胞白血病。尼罗替尼还用于治疗1岁或以上儿童的某些

许多研究表明，尼罗替尼（Nilotinib）具有重要的作用，有助于控制慢性粒细胞白血病，以下是对这些研究的简要描述以及它们所测量的效果。（1）一项对320名慢性期慢性粒细胞白血病（CML）成人的研究表明，尼罗替尼治疗可导致所谓的主要细胞遗传学反应(当骨髓中含有费城染色体的白细胞比例降至35%以下)。

尼罗替尼（Nilotinib）原名AMN107，是一种新型口服TKI，经过合理设计，可克服慢性粒细胞白血病（CML）伊马替尼（imatinib）耐药性，由于其化学结构，尼罗替尼通过其选择性抑制BCR-ABL自身磷酸化的能力，在慢性粒细胞白血病中表现出抗癌活性。在I期和II期研究中，尼罗替尼在对至少一

患者在使用尼罗替尼（Nilotinib）治疗期间，应注意骨髓抑制、QT延长、心脏和动脉血管闭塞事件、胰腺炎和血清脂肪酶升高、肝毒性、电解质异常、肿瘤溶解综合征、出血、全胃切除术、液体滞留、胚胎-胎儿毒性等事件的发生。1、骨髓抑制：使用尼罗替尼治疗可导致3/4级血小板减少症、中性粒细胞减少症和贫血。前

一、通用名称：尼罗替尼商品名称：TASIGNA全部名称：尼罗替尼、Nilotinib、达希纳、Tasigna、尼洛替尼、AMN107二、适应症：1、新诊断为Ph+CML-CP的成人和儿童患者：尼罗替尼（Nilotinib）适用于治疗年龄大于或等于1岁、患有新诊断的慢性期费城染色体阳性慢性髓性白血病（