塞利尼索是靶向药吗?

时间：2024.02.06作者：医学编辑小雨 浏览次数：590

塞利尼索（selinexor）是一种靶向药，与硼替佐米和地塞米松联合治疗之前接受过≥1次治疗的多发性骨髓瘤(MM)。适用于患有复发性或难治性多发性骨髓瘤(RRMM)的成年患者，这些患者之前接受过至少4种治疗，并且其疾病对至少2种蛋白酶体抑制剂、至少2种免疫调节剂和抗CD38单克隆抗体无效。适用于复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL ),未另行说明，包括滤泡性淋巴瘤引起的DLBCL，患者先前接受过至少2种系统治疗。

塞利尼索通过阻断XPO1可逆地抑制肿瘤抑制蛋白(tsp)、生长调节因子和致癌蛋白mRNAs的核输出，塞利尼索对XPO1的抑制导致tsp在细胞核中的积聚和几种癌蛋白(如c-myc和细胞周期蛋白D1)的减少、细胞周期停滞和癌细胞的凋亡。

服用一剂塞利尼索后，平均半衰期为6至8小时。癌症患者的塞利尼索表观总清除率为18.6 L/h。塞利尼索由CYP3A4、多种UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)和谷胱甘肽转移酶(GSTs)代谢。塞利尼索暴露的增加与剂量调整和一些不良反应的可能性增加相关。C最大在口服XPOVIO后4小时内达到。同时服用高脂肪膳食(800至1，000卡路里，膳食总卡路里含量的大约50%来自脂肪)不会对塞利尼索的药代动力学产生临床显著影响。仿制药每盒费用在三四千元左右，具体可咨询海外医药机构。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。