阿西米尼(Asciminib)是一种首款同类TKI,与所有其他以ATP竞争方式抑制ABL激酶活性的TKI不同,它与ABL1的肉豆蔻酰口袋结合,诱导激酶的非活性构象(专门针对ABL肉豆蔻酰口袋或STAMP抑制剂)。阿西米尼提供了几个具有潜在临床意义的独特特征,使其具有独特的价值。其中包括其抗T315I的活性,以及不同于ATP竞争性药物的独特耐药突变模式。

肉豆蔻酰基口袋仅存在于有限数量的激酶中,具有更高的选择性。独特的结合位点和互补的耐药机制也提供了与传统TKI联合治疗的可能性,在动物模型中,这种联合治疗已导致完全、持久的缓解。这些特性使阿西米尼成为一种令人兴奋的新药物,可用于临床。阿西米尼对大多数重度预处理慢性粒细胞白血病患者有效,而且是一种安全的药物。
阿西米尼原研药还没有在国内上市,因此也无法纳入医保,目前在海外的出售的阿西米尼原研药的价格十分昂贵,规格20mg*60口服片剂的价格约为2万多美元,折合人民币大概在十五万人民币左右。在海外也有阿西米尼仿制药生产上市,其药物成分与原研药的药物成分基本一致,如老挝药厂生产的规格40mg*60片每盒的价格可能在4千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动),价格比较便宜,更多海外药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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