达可替尼/达克替尼(Dacomitinib)是第二代靶向药，达克替尼是一种用于治疗EGFR外显子19缺失外显子21 L858R替换的非小细胞肺癌的药物。
临床前数据表明，达可替尼/达克替增加了表皮生长因子受体激酶结构域的抑制作用，以及含有耐药突变（如T790M）的细胞系的活性。该活性进一步显著降低了EGFR磷酸化和细胞活力。在这些研究中，使用了具有L858R/T790M突变的非小细胞淋巴瘤癌细胞系，观察到的IC50约为280 nmol/L。
在对化疗后进展的晚期非小细胞肺癌患者的临床试验中，客观缓解率为5%，无进展生存期为2.8个月，总生存期为9.5个月。此外，I/II期研究显示，尽管之前使用酪氨酸激酶抑制剂失败，但达科替尼活性仍为阳性。在患有EGFR激活突变的晚期或转移性非小细胞肺癌患者中进行的III期临床试验（ARCHER 1050）报告称，与吉非替尼相比，无进展生存期显著改善。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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