达可替尼/达克替尼作用机制是什么？如何工作的？

时间：2024.01.25作者：医学编辑小雨 浏览次数：327

达可替尼/达克替尼(Dacomitinib)是一种激酶抑制剂，适用于经美国食品和药物管理局（FDA）批准的检测发现表皮生长因子受体（EGFR）第19外显子缺失或第21外显子L858R替换突变的转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。

达可替尼/达克替尼是人类EGFR家族（EGFR/HER1、HER2和HER4）和某些EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21 L858R替换突变）激酶活性的不可逆抑制剂。在临床相关浓度下，体外达可替尼/达克替尼还可抑制DDR1、EPHA6、LCK、DDR2和MNK1的活性。达可替尼/达克替尼证明了EGFR和HER2自磷酸化和肿瘤生长的剂量依赖性抑制作用，小鼠皮下植入了由包括突变EGFR在内的HER家族靶点驱动的人类肿瘤异种移植物。达科替尼在口服给药的小鼠中也表现出抗肿瘤活性，所述小鼠带有由EGFR扩增驱动的颅内人类肿瘤异种移植物。口服后达可替尼/达克替尼的平均绝对生物利用度为80%。达可替尼/达克替尼达到最大浓度的中位时间（T最大）发生在癌症患者单剂量口服VIZIMPRO 45 mg后约6.0小时（2.0至24小时）。服用高脂肪、高热量膳食（大约800至1000卡路里，分别来自蛋白质、碳水化合物和脂肪的热量为150、250和500至600卡路里）的VIZIMPRO对达可替尼/达克替尼的药代动力学没有临床意义的影响。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。