贝派地酸（Bempedoic acid）完整官方用药说明书包含哪些内容

一、名称

通用名称：贝派地酸、Bempedoic acid

商品名称：Nexletol、Nilemdo

二、适应症：

贝派地酸（Bempedoic acid）表示：

（1）为了降低无法服用推荐他汀类药物治疗（包括未服用他汀类药物）的成年人发生主要不良心血管事件（心血管死亡，心肌梗塞，中风或冠状动脉血运重建）的风险。

（2）作为饮食和运动的辅助手段，结合其他低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）降低疗法，或在不可能同时进行LDL-C降低疗法的情况下单独使用，以降低高胆固醇血症（包括杂合性家族性高胆固醇血症（HeFH））成年人的LDL-C。

三、用法用量：

贝派地酸的推荐剂量为180mg，每天口服一次，可以在有或没有食物的情况下服用。开始服用贝派地酸后，在8至12周内分析脂质水平。

当贝派地酸与辛伐他汀同时使用时，辛伐他汀的每日剂量应限制在20毫克以内（对于那些胆固醇水平极高、有严重心血管疾病风险且通过较低剂量治疗仍无法达到目标指标的患者，如果预期其益处大于潜在风险，则可将剂量提高到40毫克/天）。

四、不良反应：

贝派地酸是高尿酸血症、手臂或腿部疼痛、贫血(红细胞水平低)和痛风(高尿酸血症引起的关节疼痛性炎症)。

当贝派地酸与一种名为辛伐他汀的他汀类药物联合使用时，会增加辛伐他汀副作用的风险。因此，贝派地酸不得与辛伐他汀每日剂量超过40mg一起使用。  

五、供应和储存：

贝派地酸以片剂形式提供，储存温度为68°F至77°F（20°C至25°C）；允许偏移至59°F至86°F（15°C至30°C）。以原始包装储存和分发。

六、禁忌：

（1）对于之前对Bempedoic acid或贝派地酸中的任何赋形剂有严重过敏反应的患者，禁用贝派地酸。出现了严重的过敏反应，如血管性水肿。

（2）贝派地酸不得用于孕妇或哺乳期妇女。

七、作用机制：

Bempedoic acid是一种三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶（ACL）抑制剂，可通过抑制肝脏中的胆固醇合成来降低LDL-C。ACL是胆固醇生物合成途径中3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶上游的酶。苯丙二酸及其活性代谢产物ESP15228分别需要通过超长链酰基辅酶A合成酶1（ACSVL1）将辅酶A（CoA）激活为ETC-1002-CoA和ESP15228-CoA。ACSVL1主要在肝脏中表达。ETC-1002-CoA抑制ACL导致肝脏胆固醇合成减少，并通过上调低密度脂蛋白受体降低血液中的LDL-C。

八、注意事项：

1、高尿酸血症

贝派地酸抑制肾小管OAT2并可能增加血尿酸水平。血尿酸升高可能导致痛风的发展。如果出现高尿酸血症症状，建议患者联系医疗保健提供者。临床指示时评估血清尿酸。监测患者高尿酸血症的体征和症状，并酌情开始使用降尿酸药物治疗。

2、肌腱断裂

贝派地酸与肌腱断裂或受伤的风险增加有关。如果患者出现肌腱断裂，立即停止服用贝派地酸。如果患者出现关节疼痛，肿胀或炎症，请考虑停用贝派地酸。建议患者在出现肌腱炎或肌腱断裂的第一个迹象时休息，如果出现肌腱炎或肌腱断裂症状，请联系他们的医疗保健提供者。考虑对有肌腱疾病或肌腱断裂病史的患者进行替代治疗。

参考资料：美国FDA批准Nexletol处方说明书https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2025/211616s024lbl.pdf

作者：王奕|药得医学编辑团队

医学审核：马志娟|药得医学审核团队

更新日期：2026年10月27日