瑞司美替罗（resmetirom）在临床用药时，哪些情况需要调整剂量

摘要：瑞司美替罗（resmetirom）用于特定非肝硬化、伴中重度纤维化的代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）成人患者。其推荐剂量依据实际体重确定；与氯吡格雷等中度CYP2C8抑制剂合用时需要减量，与吉非贝齐等强效CYP2C8抑制剂合用则不推荐。

一、瑞司美替罗的常规推荐剂量是多少？

成人常规剂量如下：

1. 体重低于100kg： 推荐剂量为80mg，每日口服一次。

2. 体重达到或超过100kg： 推荐剂量为100mg，每日口服一次。

3. 服药方式： 可随餐或空腹服用。应整片吞服，不要掰开、压碎或咀嚼。如果漏服一次，不要补服漏掉的剂量，按照原定时间继续下一次用药。

瑞司美替罗的剂量并非所有患者统一使用100mg，而是需要根据实际体重确定。用药期间不应自行增加剂量，以免增加不良反应风险。

二、瑞司美替罗与其他药物合用时如何调整剂量？

1. 与中度CYP2C8抑制剂合用：氯吡格雷属于中度CYP2C8抑制剂，可能降低瑞司美替罗的代谢清除速度，使药物暴露量增加。体重低于100kg者应将瑞司美替罗调整为60mg、每日一次；体重达到或超过100kg者调整为80mg、每日一次。

2. 与强效CYP2C8抑制剂合用：吉非贝齐属于强效CYP2C8抑制剂，可能显著增加瑞司美替罗的暴露量，因此不推荐两者联合使用。不能简单通过自行减量来规避这一相互作用。

3. 合并其他药物时：如果同时使用降脂药、抗血小板药或其他处方药，应核对药物相互作用。特别是瑞司美替罗与部分他汀类药物合用时，也可能需要调整相关药物剂量或加强不良反应监测。

三、瑞司美替罗剂量调整还需要注意什么？

瑞司美替罗属于甲状腺激素受体β（THR-β）激动剂，治疗目标是改善MASH相关肝脏脂肪沉积和纤维化。剂量调整应以正式说明书为依据，同时结合肝功能、合并用药和耐受性进行评估。患者不应因为体重变化或短期检查结果自行调整药量。

参考资料：美国FDA：Rezdiffra首次批准说明书https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/217785s000lbl.pdf