文章摘要:达拉西布(daraxonrasib)-Rasonque属于靶向抗肿瘤药物,是一种RAS(ON)多靶点抑制剂。其作用机制不同于传统化疗,主要针对活化状态的RAS蛋白及相关肿瘤信号通路。2026年8月,该药获得美国FDA批准,用于特定转移性胰腺腺癌成人患者。
达拉西布由美国Revolution Medicines研发,研发代号为RMC-6236,商品名为Rasonque。与传统化疗主要通过影响快速增殖细胞发挥作用不同,达拉西布主要针对RAS蛋白相关的肿瘤信号传导过程。靶向药并不意味着只作用于肿瘤细胞,也不代表不会产生不良反应。
RAS蛋白参与调节细胞生长、分化及存活等过程。部分肿瘤存在RAS基因突变,使相关信号持续异常激活。达拉西布采用三元复合物抑制机制,通过与细胞内亲环素A形成复合物,进一步结合活化状态的RAS蛋白,阻断其与下游效应蛋白的相互作用。
“多靶点”主要指其能够作用于多种RAS蛋白形式,而非同时靶向所有肿瘤相关蛋白。这也是达拉西布与部分针对特定KRAS突变类型的选择性抑制剂之间的重要区别。
美国FDA于2026年8月26日批准Rasonque,用于既往接受过至少一种全身治疗的转移性胰腺腺癌成人患者,或不适合接受多药联合全身治疗的患者。该药也在其他实体瘤中开展临床研究,但研究中的适应症不能直接视为已获批适应症。美国获批也不等于中国已获批上市。
参考资料:Revolution Medicines:RAS(ON)抑制剂作用机制|https://medicalaffairs.revmed.com/
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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