Lyrfigtu(lirafugratinib)是一种高效、高选择性的口服小分子FGFR2抑制剂,目前正在临床开发阶段,主要用于探索FGFR2异常相关肿瘤的靶向治疗价值。FGFR2即成纤维细胞生长因子受体2,属于成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族成员,是一种受体酪氨酸激酶。FGFR家族包括多个结构和功能具有较高相似性的受体蛋白,参与细胞增殖、分化、存活以及组织生长等重要生物学过程。
当FGFR2发生融合、重排或其他异常改变时,可能导致相关信号通路持续处于活跃状态,进而促进肿瘤细胞增殖和生长。Lyrfigtu能够选择性抑制FGFR2激酶活性,通过干扰异常FGFR2介导的信号传递,降低下游促增殖信号,从而发挥潜在的抗肿瘤作用。与作用于多个FGFR亚型的药物相比,Lyrfigtu的研发特点在于对FGFR2具有较高选择性,因此研究人员希望进一步评估其在FGFR2驱动型肿瘤中的临床应用价值。
目前该药仍处于临床研究阶段,除重点探索FGFR2融合或重排胆管癌外,也在开展针对其他晚期或转移性实体瘤患者的研究。相关临床试验主要招募既往接受过治疗、但肿瘤并非胆管癌(CCA)、不存在FGFR2融合或重排,并且此前未接受FGFR抑制剂治疗的患者,用于进一步评价Lyrfigtu在不同肿瘤类型中的安全性、耐受性及潜在治疗作用。
因此,现阶段Lyrfigtu的临床研究范围仍在持续拓展,具体适应症及治疗获益应以最新临床研究结果和监管机构正式批准信息为准。
参考资料:https://elevartx.com/lirafugratinib/
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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