Lisraya（brepocitinib）的说明书中文简介

一、基本信息

名称：Lisraya、brepocitinib、

生产厂家：Priovant Therapeutics，Inc.

二、适应症：

Lisraya（brepocitinib）适用于治疗成年患者的皮肌炎。

使用限制：不建议将LISRAYA与其他JAK抑制剂、其他TYK2抑制剂或生物DMARDs联合使用。

三、用法用量：

1. 治疗开始前推荐的评估与免疫接种

启动 LISRAYA 治疗之前，需要完成多项基线评估工作。开展活动性以及潜伏性结核感染筛查，如果结果为阳性，需要先完成结核病相关治疗，之后方可启用本品。按照临床指南完成病毒性肝炎筛查，处于活动性乙型、丙型肝炎阶段，不建议使用 LISRAYA。完成全血细胞计数检测，绝对淋巴细胞计数低于 500 个 / 立方毫米、绝对中性粒细胞计数低于 1000 个 / 立方毫米，或是血红蛋白水平不足 8 克 / 分升，应当规避该药物治疗。同时完成基线肝肾功能检测，重度肝功能损伤、重度肾功能障碍的人群不建议使用。针对具备生育潜力的女性，用药前确认妊娠状态。

2. 推荐剂量和给药方式

LISRAYA 标准推荐剂量为每日口服 30mg，服药不受进食限制，进食状态或者空腹条件下均可服用。

3. 推荐剂量中断处理

出现感染问题时，如果发生严重感染，包含严重机会性感染，需要中断 LISRAYA 给药，持续暂停用药直到感染症状缓解，或是感染已经获得充分治疗，再评估是否恢复用药。面对实验室检查指标异常的情况，为管控相关指标异常带来的风险，也需要考虑中断 LISRAYA 治疗。不可自行恢复用药。

四、不良反应：

在Lisraya的临床研究中，常见的不良反应包括上呼吸道感染、头痛、疲劳、尿路感染、恶心、支气管炎、关节痛、腹泻、背痛、跌倒、流感和痤疮。Lisraya附有一个方框警告，警告严重感染风险增加，全因死亡率更高，恶性肿瘤率更高，主要心血管不良事件（MACE）和血栓形成。与Lisraya相关的警告和注意事项包括严重感染、严重过敏反应、胃肠穿孔、糖尿病患者低血糖、实验室异常和胚胎毒性。

五、供应和储存：

LISRAYA（brepocitinib）30mg 片剂为粉色胶囊状薄膜衣片，该药品包装为瓶装，每瓶内含 30 片。药品储存环境需要控制在 30℃以下，规避高温环境，避免药物受热影响自身稳定性。

六、禁忌：

有对brepocitinib或LISRAYA中任何辅料过敏反应史的患者禁用lis raya。  

七、作用机制：

Brepocitinib是Janus激酶（JAK）和酪氨酸激酶2（TYK2）抑制剂。在一项无细胞分离酶试验中，brepocitinib对TYK2和JAK1的抑制效力大于JAK2（≥ 3.4倍）和JAK3（≥286倍）。JAK家族包含胞质酪氨酸激酶，介导细胞因子受体的信号转导以影响免疫细胞功能。在信号通路中，JAK磷酸化并激活信号转导子和转录激活子（STATs），调节细胞内活性，包括基因表达。

JAK通过异源或同源二聚体配对介导细胞因子信号。在人类细胞试验中，brepocitinib抑制了TYK2和JAK1介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化信号，包括TYK2/JAK1、TYK2/JAK2、JAK1/JAK3和TYK2/JAK1/JAK2的信号。特定JAK组合的抑制作用与治疗效果的相关性尚不清楚。

参考资料：https://lisrayahcp.com/wp-content/uploads/2026/08/LISRAYA_PI.pdf