布格替尼/布加替尼（安伯瑞）的说明书主要内容有哪些

布格替尼（Brigatinib），又称布加替尼、布吉替尼，英文商品名为Alunbrig，中文商品名为安伯瑞，是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要针对ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药属于具有明确分子靶点的第二代ALK抑制剂，其特点是能够抑制ALK及多种与ALK耐药相关的突变形式，因此在ALK阳性转移性非小细胞肺癌的靶向治疗中具有重要地位。

一、布格替尼的适应症是什么？

布格替尼主要适用于经过FDA批准检测确认存在间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌成年患者。用药前通常需要通过肿瘤组织或相关检测明确ALK阳性状态，因为布格替尼属于精准靶向药，并不是所有非小细胞肺癌患者都适合使用。ALK融合或相关异常是判断是否具有用药基础的重要分子标志物。

二、布格替尼标准用法用量怎么服用？

布格替尼采用口服给药，推荐的起始方案具有明显的剂量递增特点。开始治疗时，前7天每日一次口服90mg，之后如果耐受良好，将剂量增加至每日一次180mg，并持续治疗至疾病进展或出现无法接受的毒性。布格替尼可以随餐服用，也可以不随餐服用，但药片应整片吞服，不要压碎、咀嚼或掰开。

如果漏服一次，或者服药后出现呕吐，不需要额外补服一剂，而是在下一次预定时间按照原计划继续服用。治疗期间如果发生不良反应，可能需要进行剂量调整。例如90mg剂量出现需要调整的情况时，可降低至60mg每日一次；180mg剂量发生相关不良反应时，可依次调整至120mg、90mg或60mg每日一次。因不良反应降低剂量后，一般不应再次自行增加。

三、布格替尼有哪些药物相互作用？

布格替尼主要经CYP3A相关代谢途径处理，因此与部分影响CYP3A活性的药物同时使用时，需要特别关注药物相互作用。治疗期间通常应避免与强效或中度CYP3A抑制剂同时使用。如果无法避免，需要按照说明书对布格替尼剂量进行降低。停用相关抑制剂后，再根据此前能够耐受的剂量恢复治疗。

对于中度CYP3A诱导剂，同样需要尽量避免联合使用。如果临床情况下无法避免，则需要按照规定逐步调整布格替尼剂量。除此之外，严重肝功能损害或严重肾功能损害患者也需要进行剂量调整。对于Child-Pugh C级严重肝功能损害，以及肌酐清除率15～29mL/min的严重肾功能损害患者，布格替尼推荐剂量需要相应降低。

四、布格替尼常见副作用有哪些？

布格替尼治疗期间可能出现多种不良反应，其中比较常见的包括高血糖、高胰岛素血症、贫血、恶心、白细胞或淋巴细胞减少、腹泻、疲劳、咳嗽、头痛、低磷血症、皮疹、呕吐、呼吸困难以及高血压等。此外，部分实验室检查可能出现异常，例如ALT、AST、碱性磷酸酶升高，也可能出现脂肪酶、淀粉酶、肌酸磷酸激酶（CPK）以及APTT等指标变化。

布格替尼治疗过程中还需要关注肺部、肝脏、血压、血糖以及肌肉相关的不良反应。出现持续或明显异常时，需要根据具体情况进行检查和处理。由于布格替尼属于长期靶向治疗药物，不能只关注药片本身，还需要重视治疗过程中的安全性管理。

五、布格替尼的作用机制是什么？

布格替尼属于酪氨酸激酶抑制剂，在临床可达到的浓度下能够作用于多种激酶，包括ALK、ROS1、IGF-1R、FLT-3以及部分EGFR突变形式。其核心作用靶点是ALK。布格替尼能够抑制ALK自身磷酸化，并进一步抑制STAT3、AKT、ERK1/2和S6等下游信号蛋白的磷酸化，从而干扰ALK驱动肿瘤细胞的异常信号传递。

对于携带EML4-ALK等融合蛋白的肿瘤细胞，布格替尼能够抑制其体外增殖。在相关研究中，它还表现出针对多种ALK抑制剂耐药相关突变的活性，包括G1202R和L1196M等。因此，布格替尼不仅能够针对ALK驱动的肿瘤信号发挥作用，也具有一定的耐药突变覆盖特点。相关动物研究还显示，布格替尼能够降低颅内ALK驱动肿瘤负荷，这也是其在ALK阳性肺癌治疗领域受到关注的重要原因之一。

六、布格替尼储存及特殊人群用药

布格替尼口服片通常应储存在20～25℃的受控室温环境中，允许在15～30℃范围内短时间偏移。药品应按照包装要求保存，避免处于不适宜的高温或潮湿环境。

对于有生育能力的女性，布格替尼可能对胎儿产生潜在伤害，因此治疗期间以及最后一次用药后至少4个月，需要采取有效避孕措施。哺乳期女性在治疗期间以及最后一次给药后至少1周内不建议进行母乳喂养。对于男性，动物研究提示布格替尼可能对生殖功能产生影响，因此具有潜在生育能力女性伴侣的男性，在治疗期间以及最后一次给药后至少3个月也应采取有效避孕措施。

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参考资料：https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/brigatinib