IDH2 靶向药恩西地平（Enasidenib）完整药品说明书查看

一、药品基本信息

恩西地平，英文名称Enasidenib，商品名IDHIFA，中文也称甲磺酸伊那尼布，是一种口服IDH2靶向抑制剂。该药主要针对存在异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）基因突变的急性髓系白血病（AML）患者，是一种精准治疗药物。

二、适应症

恩西地平（Enasidenib）适用于治疗异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）突变的复发性或难治性急性髓细胞白血病（R/R AML）成年患者。由于恩西地平属于基因突变靶向药，并非所有急性髓系白血病患者都适合使用。在开始治疗前，通常需要通过血液或骨髓检测确认是否存在IDH2突变，以判断是否符合治疗条件。

三、用法用量

1、用药前评估：

在开始使用恩西地平治疗前，需要确认患者血液或骨髓中是否存在IDH2突变。同时，需要评估血细胞计数、血液生化指标以及白细胞增多和肿瘤溶解综合征（TLS）相关风险。治疗开始后的前3个月内，通常需要至少每2周监测一次相关指标，以便及时发现异常变化，并根据情况进行处理。

2、推荐剂量：

恩西地平推荐剂量为每日100mg，口服一次，可以随餐服用，也可以空腹服用。治疗通常持续至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。对于没有疾病恶化或明显毒性的患者，至少持续治疗6个月，以便观察药物可能带来的临床反应。

服用恩西地平片时，应整片吞服，不建议咀嚼、掰开或压碎药片。每天尽量在固定时间服用。如果当天出现漏服、错过服药时间或服药后呕吐，应根据说明书要求尽快补服，并在第二天恢复正常服药计划。

四、不良反应

恩西地平常见不良反应主要包括实验室指标异常和胃肠道症状。较常见的不良反应（发生率≥20%）包括总胆红素升高、钙降低、恶心、腹泻、钾降低、呕吐、食欲下降以及磷降低等。部分患者可能出现较严重的不良反应，包括总胆红素升高、低钾血症、低磷血症、低钙血症、腹泻、分化综合征、非感染性白细胞增多以及肿瘤溶解综合征等。

其中需要重点关注分化综合征，这是一种IDH抑制剂治疗过程中可能出现的特殊不良反应，严重情况下可能出现发热、急性肾功能异常、缺氧、呼吸功能衰竭甚至多器官功能异常。

五、储存方法

恩西地平可储存在20℃-25℃环境中，允许温度范围为15℃-30℃。药品应保持瓶盖紧闭，并储存在原包装瓶中。药瓶内通常含有干燥剂，用于防止药片受潮，因此不建议随意更换储存容器。

六、特殊人群用药注意事项

1、女性患者：

根据动物胚胎-胎儿毒性研究结果，恩西地平可能对胎儿造成伤害。因此，具有生育能力的女性在治疗期间以及最后一次服药后的至少2个月内，应采取有效避孕措施。目前尚不确定恩西地平是否会进入母乳，因此建议女性患者在治疗期间以及最后一次给药后至少2个月内避免母乳喂养。

2、男性患者：

具有生育能力女性伴侣的男性患者，在接受恩西地平治疗期间以及最后一次服药后的至少2个月内，也建议采取有效避孕措施。

七、作用机制

恩西地平是一种小分子IDH2酶抑制剂，主要作用于发生突变的IDH2蛋白，包括IDH2 R140Q、R172S和R172K等突变类型。正常情况下，IDH2参与细胞代谢过程，而IDH2突变可能导致异常代谢产物2-羟基戊二酸（2-HG）增加，进一步影响正常细胞分化。恩西地平通过抑制突变IDH2活性，降低2-HG水平，帮助恢复异常髓系细胞分化过程。

在IDH2突变急性髓细胞白血病相关研究中，恩西地平能够降低异常代谢物水平，并促进未成熟髓系细胞向成熟方向分化，从而发挥抗肿瘤作用。

关键词标签：恩西地平 Enasidenib IDHIFA 甲磺酸伊那尼布 恩西地平说明书 IDH2抑制剂 急性髓系白血病 AML靶向药

参考资料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2025/209606s007lbl.pdf