培西达替尼(Pexidartinib)是一种新型口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对集落刺激因子1(CSF1)受体具有强效和选择性活性。CSF1在几种类型的实体瘤中高水平表达,促进单核细胞分化为肿瘤相关巨噬细胞(TAMs)和肿瘤微环境中TAMs的存活。TAMs反过来具有免疫抑制作用,并促进肿瘤生长和转移。
培西达替尼还抑制KIT原癌基因受体酪氨酸激酶(KIT)和含有内部串联重复突变(FLT3-ITD)的FMS样酪氨酸激酶3。培西达替尼由Daiichi Sankyo(第一三共公司)开发,商品名为TURALIO,用于治疗腱鞘巨细胞瘤(TGCT;也称为腱鞘巨细胞瘤或色素沉着绒毛结节性滑膜炎),最常见于年轻人的关节滑膜或腱鞘,腱鞘巨细胞瘤是一种罕见的局部侵袭性肿瘤,过度表达CSF1。
培西达替尼只能通过REMS下的限制性项目获得,因为存在肝毒性风险。培西达替尼REMS计划的显著要求包括以下内容:处方师必须通过注册和完成培训获得该计划的认证;患者必须填写并签署登记表,以便纳入患者登记册;药房必须通过该计划的认证,并且必须只向有权接受培西达替尼的患者配药。培西达替尼没有在国内上市,国内的患者还无法购买到此药。培西达替尼在海外经上市后的价格等相关资讯较少,更多药物信息及具体价格咨询药得医学顾问。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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