瑞派替尼（擎乐）的官方说明书重点解析

一、通用名称与商品信息

瑞派替尼通用名为Ripretinib，商品名为Qinlock（擎乐），别名利培替尼，属于新一代广谱KIT/PDGFRA抑制剂。

二、适应症

瑞派替尼（Ripretinib）适用于既往接受过**3种或以上酪氨酸激酶抑制剂（包括伊马替尼）治疗失败**的晚期胃肠道间质瘤（GIST）成年患者。该适应症主要针对多线治疗后仍进展的耐药性人群。

三、用法用量

推荐剂量为**150mg每日一次口服**，持续使用直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

若漏服且距离下一次服药时间不足8小时，可补服；若服药后发生呕吐，不建议重复给药，应按原计划继续下一次剂量。

当出现不良反应时，可将剂量调整至**100mg每日一次**。若仍无法耐受，则应考虑永久停药。以高血压为例，出现3级高血压时需暂停用药，待血压恢复至≤1级后可按原剂量或减量恢复；若再次发生，则需减量或停药处理。

在联合用药方面，应避免同时使用中度CYP3A诱导剂；若无法避免，应将剂量调整为**150mg每日两次**，并在诱导剂停用后14天恢复至150mg每日一次。

四、不良反应

瑞派替尼常见不良反应包括脱发、乏力、恶心、腹痛、便秘、腹泻、食欲下降、肌痛及手掌-足底红斑感觉异常综合征（PPFS）、呕吐等。实验室异常方面，较常见3/4级变化包括脂肪酶升高和磷酸盐降低。少数患者可能出现临床重要不良反应，如心脏缺血事件（急性冠脉综合征、心肌梗死或心脏骤停）以及光敏反应等。

五、储存条件

瑞派替尼应在**20°C–25°C**环境下保存，允许短期波动于15°C–30°C范围。药物需置于原包装内并含干燥剂保存，以防潮、防光及保持稳定性。

六、特殊人群用药

（1）女性患者使用瑞派替尼可能对胎儿造成伤害，因此在治疗期间及停药后1周内需采取有效避孕措施，并避免哺乳。

（2）男性患者若其伴侣具有生育能力，也需在治疗期间及停药后1周内采取有效避孕措施。

（3）肝功能损害患者（Child-Pugh A、B或C级）通常无需调整剂量，但仍需结合临床状态谨慎评估。

七、作用机制

瑞派替尼属于广谱酪氨酸激酶抑制剂，可同时抑制KIT与PDGFRA激酶活性，覆盖野生型及多种原发、继发突变类型。除此之外，还可抑制PDGFRB、TIE2、VEGFR2及BRAF等多个相关激酶信号通路，从而干预肿瘤细胞增殖与存活。其“开关控制型”抑制机制使其在多线耐药胃肠道间质瘤治疗中具有优势。

八、用药注意事项

治疗期间需重点关注手足综合征、皮肤恶性肿瘤风险、高血压、心功能异常、伤口愈合延迟及光敏反应等问题，并进行动态监测，以降低严重不良反应风险。

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参考资料：https://www.uhcprovider.com/content/dam/provider/docs/public/prior-auth/drugs-pharmacy/commercial/h-p/PA-Notification-Qinlock.pdf