那米司特/奈达司特(Nerandomilast)是一种新一代抗肺纤维化药物,其最大的特点在于采用了不同于传统抗纤维化治疗的新机制。该药主要通过选择性抑制磷酸二酯酶4(PDE4)家族中的PDE4B亚型发挥作用,从炎症调控与纤维化形成两个关键环节共同干预疾病进展,因此成为近年来国际肺纤维化治疗研究的重要方向之一。

根据体外研究结果,Nerandomilast对PDE4B同工酶具有明显优先抑制作用,其抑制能力至少是PDE4A、PDE4C和PDE4D的九倍以上。这种高度选择性设计,是其区别于传统PDE4抑制剂的重要特点。PDE4本身负责分解细胞内重要的第二信使——环磷酸腺苷(cAMP),当PDE4B受到抑制后,细胞内cAMP水平随之升高,从而激活多条具有保护作用的细胞信号通路。
cAMP浓度增加后,可降低多种促炎症因子及促纤维化生长因子的表达,减少免疫细胞异常活化,同时抑制成纤维细胞持续增殖以及胶原蛋白等细胞外基质过度沉积。这一过程能够帮助减缓肺组织持续瘢痕化,对于特发性肺纤维化(IPF)以及进行性肺纤维化(PPF)等疾病具有重要意义。
近年来海外研究认为,肺纤维化不仅仅是单纯的组织损伤,更涉及持续炎症、免疫异常及异常修复三者共同作用。那米司特正是通过提高cAMP水平,同时发挥抗炎、免疫调节及抗纤维化三重效应,使疾病相关信号网络受到调控,而不是单纯针对某一种炎症介质,因此具有较好的理论治疗基础。
关键词标签: 那米司特作用机制、奈达司特机制、Nerandomilast、博优维、PDE4B抑制剂、cAMP、抗纤维化机制、IPF治疗、PPF治疗、肺纤维化新药
参考资料:https://patient.boehringer-ingelheim.com/us/products/jascayd/bipdf/prescribing-information
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


微信扫码◀
免费咨询电话