替沃扎尼（Tivozanib）治疗什么病？适应症范围及临床用途全面解析

1. 药物简介

替沃扎尼（Tivozanib）是一种口服VEGFR抑制剂（VEGFR1/2/3），属于小分子酪氨酸激酶抑制剂。其具有高选择性，脱靶毒性较低。该药未在中国上市。

2. 适应症范围

替沃扎尼获批用于治疗晚期肾细胞癌（RCC），具体为：既往接受过两种或以上全身治疗（包括VEGFR-TKI）的晚期RCC。基于TIVO-3研究，替沃扎尼对比索拉非尼，中位无进展生存期延长（5.6个月 vs 3.9个月）。在欧盟，替沃扎尼也被批准用于成人晚期RCC的一线治疗（基于TIVO-1研究）。

3. 其他潜在适应症（临床试验阶段）

- 转移性结直肠癌：联合化疗（FOLFOX）的II期研究显示可延长PFS，但未获批。

- 肝细胞癌：II期研究显示一定活性，但未优于索拉非尼。

- 软组织肉瘤：探索性。

目前替沃扎尼仅正式批准用于肾细胞癌。

4. 临床用途解析

- 二线及后线治疗：对于既往接受过舒尼替尼、帕唑帕尼、索拉非尼或阿西替尼治疗后进展的RCC，替沃扎尼提供了新的治疗选择。

- 一线治疗（欧盟）：对于中低风险透明细胞型RCC，替沃扎尼可作为一线选择。但与帕唑帕尼、卡博替尼等相比无显著优势。

- 优势人群：既往接受过多种TKI治疗的患者，替沃扎尼因其高选择性，疗效稳定且高血压、手足综合征等副作用相对较低。

5. 用法与剂量

标准剂量：1.34mg每日一次，口服，连续21天，休息7天（28天一周期）。也可连续每日给药。需根据不良反应调整剂量（减量至0.89mg或0.5mg）。

6. 国内可及性与价格

替沃扎尼未在中国上市。海外欧版原研药每盒大约在4万多元人民币。老挝有仿制药，每盒六七百元人民币，药物成分与原研基本一致。

关键词标签：替沃扎尼 肾细胞癌 适应症 临床用途 VEGFR抑制剂

参考资料链接：https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-tivozanib-advanced-renal-cell-carcinoma