布伦索替布（BRENSOCATIB）-BRINSUPRI禁忌症有哪些特殊人群限制详细说明

1. 药物简介与适应症
布伦索替布（Brensocatib）是一种口服DPP1（二肽基肽酶-1）抑制剂，用于治疗支气管扩张症等中性粒细胞介导的炎症性疾病。该药未在中国上市。使用时需严格遵循禁忌症和特殊人群限制。
2. 绝对禁忌症
- 对布伦索替布或其任何辅料过敏者。
- 活动性严重感染，包括：败血症、侵袭性真菌感染、活动性结核（未经治疗）、机会性感染（如巨细胞病毒、耶氏肺孢子虫肺炎）。
- 中度至重度肝功能不全（Child-Pugh B或C级）。
- 重度肾功能不全（估计肾小球滤过率eGFR <30 mL/min/1.73m²）或需要透析者。
- 妊娠期及哺乳期妇女（动物研究显示胚胎毒性）。
- 儿童（<18岁），安全性和有效性未建立。
3. 相对禁忌症（需谨慎评估）
- 潜伏性结核感染：如IGRA或PPD阳性，未完成抗结核预防治疗者。必须在完成预防（通常4周异烟肼）后方可考虑用药。
- 慢性肝病（如乙肝、丙肝、酒精性肝病）：即使Child-Pugh A级，也需严密监测肝功能。
- 血液系统疾病：中性粒细胞<1.0×10^9/L或血小板<50×10^9/L者，因布伦索替布可能加重骨髓抑制。

- 近期接种活疫苗（4周内）：布伦索替布具有免疫抑制作用，可能减弱疫苗应答或导致播散感染。

4. 特殊人群限制：肾功能不全
- eGFR ≥60 mL/min/1.73m²：无需调整剂量。
- eGFR 30-59 mL/min/1.73m²：推荐剂量减半（例如原剂量50mg每日两次减至25mg每日两次），并每月监测肾功能。
- eGFR <30 mL/min/1.73m²：禁用。
5. 特殊人群限制：肝功能不全
- 轻度（Child-Pugh A）：无需调整剂量，但需每2周监测肝功能。
- 中度（Child-Pugh B）：禁用。因为药物主要通过肝脏代谢，肝功能不全可导致药物蓄积和肝毒性。
- 重度（Child-Pugh C）：禁用。
6. 特殊人群限制：老年患者（≥65岁）
无需调整剂量，但老年患者更易发生肾功能不全，需评估eGFR。同时需警惕感染风险（老年免疫功能减退）。
7. 特殊人群限制：儿童与青少年
尚未进行儿童临床试验。不建议用于18岁以下患者。如确需使用，应在严格的研究方案下进行。
8. 药物相互作用引起的“功能性”禁忌
- 避免与强效CYP2D6抑制剂（帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁）联用，因为布伦索替布经CYP2D6代谢，联用可使其血浓度升高3-5倍，增加QTc延长和感染风险。
- 避免与强效CYP3A4抑制剂（克拉霉素、伊曲康唑）联用（虽然非主要途径，但也有影响）。
9. 其他需要注意的限制
- 孕妇及备孕女性：用药期间及停药后至少1个月内避孕。如意外怀孕，立即停药。
- 哺乳期：建议停止哺乳或停止用药。
- 生育能力：动物研究中未发现对生育能力的影响，但人类数据不足。
10. 国内可及性与价格
布伦索替布未在国内上市。海外原研药约七千多美元/盒。老挝仿制药10mg*30片约五千多元人民币，25mg*30片约九千多元人民币。
关键词标签：布伦索替布 BRENSOCATIB 禁忌症 特殊人群 肝功能 肾功能
参考资料链接：https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34159448/