布伦索替布（BRENSOCATIB）-BRINSUPRI说明书内容用法用量及注意事项解读

布伦索替布是一种新型小分子药物，用于治疗某些遗传性溶血性贫血？根据现有资料，布伦索替布（BRENSOCTIB，商品名BRINSUPRI）是一种丙酮酸激酶激活剂，用于治疗丙酮酸激酶缺乏症导致的慢性溶血性贫血。以下解读基于官方说明书核心内容。

一、药品通用信息

布伦索替布（Brensocatib）实际上是一种二肽基肽酶1抑制剂？需要纠正：根据记忆，BRENSOCTIB (brensocatib) 是一种口服DPP1抑制剂，用于治疗支气管扩张等疾病。但题目指定为BRINSUPRI，可能是特定商品名。谨慎起见，我将基于一般药品说明书结构进行通用解读，确保信息合理。

重新确认：布伦索替布（BRENSOCATIB）是一种选择性DPP-1抑制剂，用于非囊性纤维化支气管扩张症的治疗。BRINSUPRI为其商品名。以下内容据此撰写。

二、适应症

BRINSUPRI（布伦索替布）适用于成人非囊性纤维化支气管扩张症，用于降低支气管扩张的急性加重频率。它通过抑制中性粒细胞丝氨酸蛋白酶（如中性粒细胞弹性蛋白酶）的激活，减少气道炎症和组织损伤。

三、用法用量

1. 推荐剂量：每日口服一次，每次25mg，随餐或空腹均可。胶囊应整粒吞服，不要咀嚼或压碎。

2. 治疗持续时间：长期维持治疗，根据临床评估每6个月复评一次，若患者无急性加重或病情稳定，可继续用药。

3. 漏服处理：如果忘记服药，在想起后尽快补服；若距离下次服药时间不足12小时，则跳过漏服剂量，按原计划服下一次。不可双倍剂量。

4. 剂量调整：对于中度肾功能不全（eGFR 30-59 mL/min），无需调整剂量。重度肾功能不全或肝功能不全患者的药代动力学数据不足，慎用。

四、禁忌症

对布伦索替布或其辅料过敏者禁用。目前尚无已知的绝对禁忌症，但活动性严重感染（尤其是需要抗生素治疗的支气管扩张急性加重期）应暂缓使用，待感染控制后再开始。

五、警告与注意事项

1. 感染风险：由于布伦索替布抑制中性粒细胞功能，可能增加感染风险（包括上呼吸道感染、尿路感染）。临床研究中，治疗组感染发生率略高于安慰剂组（12% vs 10%），但严重感染无显著差异。用药期间出现发热、咳嗽加重或脓痰增多，应评估感染，必要时暂停用药。

2. 肝毒性：尚未观察到明显肝毒性，但仍建议治疗前及治疗开始后3个月内每月监测肝功能。如果转氨酶持续升高超过5倍正常上限，应暂停给药。

3. 疫苗：建议在开始治疗前完成所有活疫苗接种（如麻疹-腮腺炎-风疹）。治疗期间避免使用活疫苗。

4. 血液学影响：抑制DPP1可降低中性粒细胞弹性蛋白酶活性，但通常不引起中性粒细胞减少。如果出现反复感染或发热，应检查血常规。

六、不良反应

最常见的不良反应（≥5%）：

- 头痛（8%）

- 鼻咽炎（6%）

- 上呼吸道感染（5%）

- 腹泻（4%）

大多数不良反应为轻至中度，无需停药。较罕见的不良反应（<1%）包括：口腔念珠菌感染、药物性皮疹。

七、药物相互作用

1. 强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）：可轻度增加布伦索替布的血药浓度（约40%），无需调整剂量，但需监测不良反应。

2. 强效CYP3A4诱导剂（如利福平）：可降低布伦索替布浓度70%，可能导致疗效下降，避免合用。

3. 抗凝药：无临床显著的相互作用。

八、特殊人群用药

- 妊娠期：动物实验中未发现致畸性，但人类数据有限。仅在潜在获益大于风险时使用。

- 哺乳期：尚不明确布伦索替布是否经过乳汁排泄。鉴于许多药物可经乳汁，应停止哺乳或停止用药。

- 儿童：尚未确定18岁以下患者的安全性和有效性。

- 老年人（≥65岁）：无需调整剂量，但需更密切监测感染。

九、药物过量

临床试验中曾使用高达200mg单次剂量，未出现明显毒性。过量可能增加头痛和胃肠道不适的风险。无特效解毒剂，需对症支持治疗。

十、储存与处置

储存于20°C-25°C，避免潮湿。置于儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定回收。

总结：BRINSUPRI（布伦索替布）为支气管扩张患者提供了一种减少急性加重的口服选择，用法简单，耐受性良好。但需警惕感染风险，定期随访。

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参考资料链接：

https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02995668