阿可替尼（康可期）说明书解读及临床使用注意事项详细解析

1. 药品基本说明

阿可替尼（Acalabrutinib）商品名康可期，是第二代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。与第一代伊布替尼相比，其选择性更高，脱靶抑制（EGFR、TEC、ITK）更少，从而降低了房颤、高血压、皮疹等不良反应。剂型为100mg胶囊。储存于20-25℃，避光。

2. 适应症

- 套细胞淋巴瘤（MCL）：用于既往接受过至少一线治疗的MCL患者。基于ACE-LY-004研究，总缓解率81%，完全缓解率40%。

- 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）：用于一线或复发/难治性CLL/SLL，可单药或联合奥妥珠单抗。ELEVATE-TN研究显示联合方案显著延长无进展生存期。

3. 用法用量

标准剂量：100mg每日两次（间隔约12小时）。整粒吞服，与食物同服或空腹。每日固定时间（如早8点、晚8点）。用于CLL/SLL一线治疗时，可联用奥妥珠单抗（第1周期第1天开始静脉输注，共6个周期）。

4. 剂量调整

- 因不良反应暂停后，恢复期可从原剂量或减量至100mg每日一次。

- 与强效CYP3A4抑制剂联用时（如克拉霉素、伊曲康唑），阿可替尼应减量至100mg每日一次。

- 与强效CYP3A4诱导剂（利福平）避免联用。

- 中重度肝功能不全（Child-Pugh B/C）推荐减量至100mg每日一次。

5. 禁忌与警告

- 对本品过敏者禁用。

- 严重活动性感染（需控制后再用药）。

- 严重出血：避免联用抗凝药（华法林）。如必须抗凝，改用低分子肝素或DOACs。

- 房颤/房扑：发生率约3-5%，低于伊布替尼。出现心悸、胸闷需做心电图。3级以上房颤需暂停阿可替尼。

- 继发恶性肿瘤：如皮肤癌，建议防晒和定期皮肤检查。

6. 常见不良反应及处理

- 头痛（约40%）：多为轻中度，数周后可自行缓解。可使用对乙酰氨基酚。

- 腹泻（约30%）：口服洛哌丁胺，补液。

- 上呼吸道感染（约25%）：对症治疗，必要时抗感染。

- 疲劳（约20%）：规律作息。

- 中性粒细胞减少（约15%）：监测血常规，使用G-CSF。

7. 药物相互作用

- CYP3A4底物：阿可替尼是CYP3A4底物。

- 胃酸降低剂：质子泵抑制剂（奥美拉唑等）可降低阿可替尼生物利用度，建议换用H2受体拮抗剂（法莫替丁）并间隔给药。

- 抗血小板药：避免与氯吡格雷、普拉格雷联用。

8. 特殊人群用药

- 肾功能不全：CrCl≥30 mL/min无需调整；CrCl<30 mL/min数据不足。

- 肝功能不全：轻度（Child-Pugh A）无需调整；中重度（B/C）减量至100mg每日一次。

- 儿童：安全性和有效性未建立。

- 孕妇：禁用，育龄女性用药期间及停药后1周内避孕。

9. 国内价格与医保

阿可替尼已国内上市并纳入医保，100mg*28粒约2万人民币。老挝仿制药100mg*60粒约两千多人民币。

10. 患者用药教育

每日固定时间服药，设置闹钟。出现异常出血、心悸、呼吸急促、发热立即就医。不要自行服用葡萄柚汁、圣约翰草。定期复查血常规、心电图、肝功能。

关键词标签：阿可替尼 康可期 说明书 临床使用 注意事项 BTK抑制剂

参考资料链接：https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-acalabrutinib-mantle-cell-lymphoma