替沃扎尼（Tivozanib）的首次发现时间研发历程及上市背景介绍

1. 首次发现与早期研发

替沃扎尼（Tivozanib）是一种口服VEGFR抑制剂，由日本协和发酵麒麟（Kyowa Kirin）发现并开发。首次合成时间约在2000年代初，属于第二代VEGFR-TKI，对VEGFR1/2/3具有高选择性，脱靶毒性较低。

2. 临床研发历程

- 2006年：启动I期临床试验。

- 2010年：II期研究显示在肾细胞癌（RCC）中有效。

- 2013年：III期TIVO-1研究对比替沃扎尼与索拉非尼，结果显示替沃扎尼组中位无进展生存期（11.9个月 vs 9.1个月）更优，但因总生存期未达到统计学差异，FDA暂未批准。

- 2017年：替沃扎尼在欧盟获批用于晚期肾细胞癌。

- 2021年：基于TIVO-3研究（对比索拉非尼），FDA批准替沃扎尼用于既往接受过2种以上治疗方案的晚期RCC。

3. 上市背景

替沃扎尼由AVEO Oncology公司（后被LG Chem收购）在美国和欧盟商业化。目前在美国商品名为Fotivda。欧洲商品名为Tivozanib。该药定位为后线治疗，用于多线治疗失败的肾细胞癌。

4. 作用特点

- 高度选择性抑制VEGFR，减少高血压、手足综合征等副作用。

- 半衰期长（4-5天），每日一次口服。

- 无显著的CYP450相互作用。

5. 国内可及性

替沃扎尼未在中国上市。海外欧版原研药约4万多元/盒。老挝仿制药约六七百元。患者可通过海外渠道购买仿制药。

关键词标签：替沃扎尼 Tivozanib 研发历程 上市背景 肾细胞癌 VEGFR抑制剂

参考资料链接：https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-tivozanib-advanced-renal-cell-carcinoma