瑞波西利（凯丽隆）片剂规格、化学结构和主要成分

一、片剂规格信息

瑞波西利（Ribociclib，商品名凯丽隆）是由诺华公司研发的CDK4/6抑制剂，用于治疗HR+/HER2-晚期乳腺癌。国内已上市并纳入医保，常见的片剂规格为200mg×63片每盒，售价可能在四千多人民币。此外，海外市场还有200mg×21片、42片等规格，欧洲原研版价格约两万多人民币，印度原研版两千多人民币，老挝仿制药一千多人民币。

二、化学结构解析

瑞波西利的化学名称为：7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺。分子式为C23H30N8O，分子量434.54。其结构核心是一个吡咯并嘧啶环，通过氨基连接子与一个吡啶-哌嗪片段相连，环戊基取代基增强了选择性。该结构使其能够高亲和力结合CDK4/6的ATP结合口袋。

三、主要成分与辅料

瑞波西利片剂的主要活性成分为瑞波西利琥珀酸盐（Ribociclib succinate），每片含200mg瑞波西利游离碱（相当于约235mg琥珀酸盐）。辅料包括：微晶纤维素、甘露醇、交联聚维酮、硬脂酸镁、胶态二氧化硅，以及包衣材料（聚乙烯醇、聚乙二醇、滑石粉、二氧化钛、氧化铁红等）。辅料均为常规口服固体制剂辅料，无特殊致敏成分。

四、规格选择的临床意义

63片包装对应一个完整治疗周期（21天服药+7天停药，每28天一周期，一盒共3个周期）。患者按600mg每日一次（即3片200mg）服用，每盒可用63天。医生不应开具200mg以下的规格，因为瑞波西利无更低规格，减量时通过减少片数实现（例如从600mg减至400mg，即每日2片）。

关键词标签：瑞波西利 凯丽隆 Ribociclib 片剂规格 化学结构 主要成分 CDK4/6抑制剂

参考资料链接：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/209092s000lbl.pdf