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他泽司他(Tazemetostat)的起效时间因个体差异而有所不同。一般来说,治疗开始后的几周内可能会观察到一些初步的疗效迹象,如肿瘤缩小或停止生长。然而,要达到最佳疗效通常需要几个月的时间。他泽司他以口服片剂的形式提供。推荐剂量为800mg,每日两次,随餐或不随餐口服,直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。如果漏服一剂或服用他泽司他后出现呕吐,请勿服用额外剂量,但应继续服用下一剂预定剂量。
他泽司他是一种有效的、选择性的、口服生物利用的EZH2酶活性小分子抑制剂。EPZ-6438在SMARCB1缺失的MRT细胞中特异性诱导凋亡和分化。在每日两次服用200mg至1600mg他泽司他的剂量范围内,他泽司他的全身暴露量大致与剂量成比例(为批准推荐剂量的0.25-2倍)。每日两次口服他泽司他800mg后,在第15天达到稳态。平均稳态峰值血浆浓度(Cmax)为829ng/mL,AUC0-12h为3340(49%)NGH/mL。他泽司他表现出时间依赖性药代动力学(PK)。平均累积比(通过AUC测量)为0.58。高脂肪、高热量(约800至1000卡路里)的膳食对他泽米托司的暴露没有显著影响。
他泽司他原研药目前还没有国内上市,因此也未纳入医保。在海外上市的他泽司他美国版的原研药,规格200mg*240片每瓶的价格可能在二十几万人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),价格十分昂贵。目前还没有他泽司他仿制药生产上市,更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。
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