阿培利司（Alpelisib）中文说明书解读，患者必读用药要点

一、药品基本概况与适应症

阿培利司（Alpelisib），商品名为Piqray，由诺华公司研发，是一种口服小分子PI3K抑制剂，特异性抑制PI3Kα亚型。该药主要用于治疗携带PIK3CA基因突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性（HR+/HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者。适用人群包括在内分泌治疗期间或之后出现疾病进展的绝经后女性和男性患者。PIK3CA突变是乳腺癌中最常见的驱动突变之一，约占所有乳腺癌的40%。阿培利司通过阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路的异常激活，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。

二、用法用量与给药方案

阿培利司为口服片剂，推荐剂量为每日一次，每次300mg（即两片150mg片剂），与食物同服以增加吸收。应每天大约在同一时间服用，整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。如果漏服一次剂量，且距离下次服药时间超过6小时，可补服；否则跳过漏服剂量，按原计划服用下一剂。不可加倍服用。治疗应持续直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。阿培利司常与氟维司群联合使用，氟维司群的推荐剂量为500mg，在周期第1天、第15天、第29天肌内注射，之后每月一次。

三、关键禁忌与注意事项

对阿培利司或其任何辅料过敏者禁用。严重皮肤反应史、严重高血糖控制不佳、严重肝损伤患者需谨慎使用或避免使用。阿培利司可能引起严重的超敏反应，包括过敏反应、血管性水肿等。用药前应筛查PIK3CA突变状态，仅限突变阳性患者使用。此外，阿培利司可导致胎儿损害，育龄女性在治疗期间及治疗后至少1周内应采取有效避孕措施。哺乳期女性应在治疗期间停止哺乳。

四、常见不良反应及管理

阿培利司最常见的不良反应（发生率≥20%）包括高血糖、腹泻、恶心、呕吐、皮疹、疲劳、食欲下降、口腔炎、体重减轻等。高血糖是PI3K抑制剂特有的靶点相关毒性，约60%的患者出现任何级别的高血糖，其中3-4级发生率约30%。建议在开始治疗前监测空腹血糖，治疗期间每3-6个月复查一次。对于轻中度高血糖，可口服降糖药如二甲双胍控制；严重高血糖需暂停阿培利司并使用胰岛素治疗。腹泻发生率约58%，其中3-4级约7%。应提前准备止泻药（如洛哌丁胺），并补充水分电解质。

五、严重副作用与临床风险

严重的副作用包括间质性肺病/肺炎、严重皮肤反应（如Stevens-Johnson综合征）、重度高血糖酮症酸中毒等。一旦出现新发或加重的呼吸道症状（咳嗽、胸痛、呼吸困难），应暂停阿培利司并立即进行影像学评估。皮疹若累及大面积体表面积或伴有水疱、脱皮，需永久停药。此外，阿培利司可引起口腔炎（约30%），表现为口腔溃疡、疼痛，影响进食。建议使用软毛牙刷、避免刺激性食物，必要时使用局部止痛剂或口腔保护凝胶。

六、药物相互作用与储存条件

阿培利司主要经CYP3A4代谢，避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）或诱导剂（如利福平、卡马西平）联合使用，否则可能显著改变其血药浓度。与乳腺癌内分泌治疗常用药物如来曲唑、他莫昔芬的相互作用较小，但仍需监测。阿培利司应保存在20-25℃室温下，避光、防潮。放置在儿童不能触及的地方。

七、患者就医与随访建议

使用阿培利司的患者需定期进行血液学检查、肝功能、肾功能和电解质监测。首次治疗的1-2个月内应密切观察不良反应，之后每4-8周复查一次。由于阿培利司尚未在中国大陆正式上市，国内患者只能通过海外医疗渠道获取，且需全额自费。在海外市场，阿培利司原研版有在印度上市的版本价格较低，每盒150mg×28粒规格的原研药标价仅需7000多元人民币。此外，老挝上市的仿制版本价格也只需要1000多元人民币。患者在选择仿制药时应确保来源正规，并在医生指导下使用。

关键词标签：阿培利司 Alpelisib Piqray 中文说明书 PI3K抑制剂 PIK3CA突变 乳腺癌

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