阿培利司（Alpelisib）到底是什么药？靶向类型与治疗定位说明

阿培利司（Alpelisib）是一种针对磷脂酰肌醇-3-激酶催化亚基α（PIK3CA）突变的口服小分子靶向药物，属于PI3K抑制剂类抗肿瘤药物。该药由诺华公司研发，商品名为Vijoice，主要用于治疗携带PIK3CA突变的激素受体阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。

1、作用机制与靶向特点

阿培利司通过特异性抑制PI3Kα亚型，阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路的异常激活。该通路在多种实体瘤中常因PIK3CA基因突变而持续活化，导致肿瘤细胞增殖、代谢和生存能力增强。阿培利司的精准作用机制使其成为PIK3CA突变阳性乳腺癌患者的重要治疗选择。

2、临床适应症定位

在临床实践中，阿培利司主要与内分泌治疗药物联合使用，用于既往接受过内分泌治疗后疾病进展的PIK3CA突变阳性乳腺癌患者。该方案为内分泌耐药患者提供了新的治疗思路，填补了部分患者的治疗空缺。

3、国内可及性情况

阿培利司目前尚未在中国大陆获批上市，国内患者暂时无法直接从国内购买。在海外市场，阿培利司印度版原研药每盒150mg、28粒规格的价格约为七千多元人民币。此外，老挝已有阿培利司仿制版本上市，价格相对更低，每盒仅需一千多元人民币，为有需要的患者提供了一定的可及性选择。

4、用药注意事项

阿培利司的常见不良反应包括高血糖、皮疹、腹泻、恶心等，其中高血糖是最需要关注的不良反应，用药前及用药期间需定期监测血糖水平。对于存在严重糖尿病或血糖控制不佳的患者，应当谨慎使用。

关键词标签：

阿培利司，Alpelisib，PIK3CA突变，PI3K抑制剂，乳腺癌，靶向治疗，内分泌耐药

参考资料链接：https://go.drugbank.com/drugs/DB11820