阿扎胞苷(Azacitidine)是一种核苷类代谢抑制剂,主要用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)、急性髓系白血病(AML)和慢性粒-单核细胞白血病(CMML)等血液系统疾病。该药物通过抑制DNA甲基转移酶和掺入RNA/DNA,发挥抗肿瘤作用,是血液病治疗领域的重要药物。
1、阿扎胞苷的基本信息
阿扎胞苷的英文名称为Azacitidine,也称为5-氮杂胞嘧啶核苷或阿扎胞苷。该药物是一种嘧啶类似物,在体内可转化为三磷酸阿扎胞苷,掺入DNA和RNA中,干扰核酸合成。
2、化学结构式
阿扎胞苷的化学名称为4-氨基-1-β-D-核糖呋喃糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮,分子式为C8H12N4O5,分子量约为233.2。其结构特点是在胞嘧啶环的5位用氮原子取代了碳原子,形成氮杂核苷结构。

3、作用机制
阿扎胞苷的作用机制主要包括两个方面:第一,作为DNA甲基转移酶抑制剂,抑制DNA甲基化,激活沉默的基因表达;第二,作为核苷类似物,掺入DNA和RNA,干扰核酸合成和修复。这两方面作用共同发挥抗肿瘤效果。
4、国内上市情况
阿扎胞苷目前没有在国内上市,国内只有相关注射剂上市,国内患者暂时没办法直接获得阿扎胞苷片剂。阿扎胞苷片有在香港上市,规格为200mg×7片,价格大约需要两三万元人民币。目前这种药物没有相关仿制药。
5、临床应用
阿扎胞苷主要用于治疗中高危骨髓增生异常综合征(MDS)、急性髓系白血病(AML)以及慢性粒-单核细胞白血病(CMML)。该药物可改善血细胞减少、降低白血病转化风险、延长患者生存期。
关键词标签:
阿扎胞苷,Azacitidine,化学结构式,骨髓增生异常综合征,白血病,甲基化抑制剂
参考资料链接:
https://go.drugbank.com/drugs/DB00968
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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