达拉非尼/达拉菲尼（泰菲乐）靶向药官方完整说明书详解

一、通用名称及商品名称：

本药物通用名称为达拉非尼/达拉菲尼（Dabrafenib），商品名为泰菲乐（TAFINLAR），也称达拉菲尼或甲磺酸达拉非尼胶囊。作为BRAF V600突变靶向药物，达拉非尼主要用于多种BRAF突变相关肿瘤的治疗，包括黑色素瘤、非小细胞肺癌、未分化甲状腺癌及某些实体瘤。

二、适应症：

达拉非尼适用于BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，可单药或联合曲美替尼治疗。联合方案也适用于辅助治疗完全切除后的黑色素瘤患者。对BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌及局部晚期或转移性未分化甲状腺癌患者，均推荐联合使用达拉非尼和曲美替尼。此外，对于1岁及以上的儿童及成人BRAF V600E突变不可切除或转移性实体瘤及低度恶性胶质瘤患者，联合用药也是推荐方案。

三、用法用量：

使用达拉非尼前需通过经FDA批准的试验确认肿瘤样本中存在BRAF V600突变。成人推荐剂量为每日两次口服150mg胶囊，间隔约12小时，可空腹或随餐服用。儿科患者剂量按体重调整，体重26-37kg每日两次75mg，38-50kg每日两次100mg，低于26kg尚未明确剂量。出现不良反应时，可在医生指导下逐步减少剂量至每日两次50mg，无法耐受时需永久停药。胶囊需整粒吞服，不可打开或嚼碎。

四、不良反应：

单药使用最常见副作用包括乳头状瘤、头痛、恶心、呕吐、角化过度、脱发、皮疹、关节痛、发热和疲劳。与曲美替尼联合用药时，最常见的副作用为发热、疲劳、恶心、寒战、头痛、腹泻、呕吐、关节痛及皮疹。常见的3级或4级实验室异常包括中性粒细胞计数减少、丙氨酸转氨酶升高及天冬氨酸转氨酶升高。

五、供应与储存：

达拉非尼以50mg及75mg胶囊形式供应，储存于20°C至25°C，可允许偏差在15°C至30°C之间，需保存在原瓶干燥剂内。

六、特殊人群：

对BRAF抑制存在固有耐药的结直肠癌及野生型BRAF实体瘤患者不适用。使用本药物的患者需遵循医生指导，定期监测肿瘤进展及实验室指标。

七、作用机制：

达拉非尼为BRAF激酶抑制剂，对V600E、V600K及V600D突变体具有高选择性。在体内外均显示抑制BRAF V600突变阳性肿瘤生长的活性。与MEK抑制剂曲美替尼联合使用，可实现双靶点抑制RAS/RAF/MEK/ERK通路，提高肿瘤控制率，延缓耐药发展。

八、用药过量：

目前未发现达拉非尼过量的具体治疗方法。由于其与血浆蛋白高度结合，血液透析可能无法清除药物，过量患者需密切监测并进行支持治疗。

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参考资料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/202806s022lbl.pdf