阿达格拉西布（Adagrasib）说明书中文完整版内容解析

一、药品简介

阿达格拉西布（Adagrasib）是一种前沿的靶向抗癌药物，专为携带KRAS G12C基因突变的成人患者开发。该药已获得Krazati在美国的FDA批准，用于特定癌症类型的治疗。其研发目标是通过精准干预突变驱动的信号通路，实现对肿瘤细胞的特异性抑制，为KRAS G12C突变患者提供新的治疗选择。

二、适应症

阿达格拉西布主要用于治疗KRAS G12C突变相关的肿瘤类型，包括：

1、非小细胞肺癌（NSCLC）：适用于基因检测确诊携带KRAS G12C突变的晚期或转移性患者。

2、结直肠癌（mCRC）：适合局部晚期或转移性结直肠癌且携带KRAS G12C突变的成年患者。

通过针对KRAS G12C突变的精准靶向作用，阿达格拉西布可在既往治疗无效或耐药的患者中提供治疗希望。

三、不良反应与安全性

在使用阿达格拉西布过程中，患者可能出现多种副作用，既包括常见的不良症状，也包括实验室指标异常：

-常见症状：恶心、呕吐、腹泻、疲劳、肌肉或骨骼疼痛、呼吸困难、浮肿。

-实验室异常：血液学变化如淋巴细胞减少、血红蛋白下降，部分患者可能出现肝功能异常或肾功能波动。

患者在服药期间应密切关注自身状态，若出现明显不适，应及时联系医生进行评估和处理。

四、用药方法与剂量

阿达格拉西布推荐剂量为每日口服两次，每次600毫克，持续服用直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。建议整片吞服，不可咀嚼、压碎或切割。服药不受饮食影响，可随餐或空腹服用。若误服或呕吐导致剂量未吸收，不需补服，应按原计划继续下一次服药。错过剂量且距离下一次服药不足4小时，应跳过此次，按原时间继续。

五、储存条件

阿达格拉西布应置于室温下保存（20°C至25°C），允许温度波动范围在15°C至30°C。药物需保持干燥、避光，并远离儿童接触，以保证药效与安全。

六、作用机制

阿达格拉西布是一种KRAS G12C特异性不可逆抑制剂，可通过共价结合突变蛋白中的半胱氨酸残基，使KRAS突变蛋白保持在非活化状态。这样不仅有效阻断了下游MAPK信号通路的传导，还能抑制肿瘤细胞增殖与生存，同时对野生型KRAS蛋白选择性较高，降低非靶向副作用风险。

七、过量与紧急处理

目前关于阿达格拉西布过量的临床数据有限，但理论上可能加重肝毒性、胃肠道不良反应及心电图QTc间期延长。若发生过量，应立即就医，由专业医生根据临床症状采取对症支持与监测措施。

八、禁忌与注意事项

对阿达格拉西布或其任何成分过敏者禁用。

动物研究显示，该药可能影响生育能力，男性和女性在治疗期间应采取有效避孕措施，并遵循医生指导。

使用期间应定期监测血液、肝肾功能及心电图，确保安全用药。

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参考资料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/216340s005lbl.pdf