艾拉司群（Elacestrant）的药品说明书里怎么写的

一、通用名称：艾拉司群、Elacestrant、Orserdu

二、谁可以服用艾拉司群？适应症？

艾拉司群（Elacestrant）适用于治疗雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌癌症的绝经后妇女或成年男性，并在至少一种内分泌治疗后疾病进展。

三、艾拉司群有什么副作用？

在艾拉司群的临床研究中，最常见的不良反应（包括实验室异常），包括肌内骨骼度痛、恶心、胆国醇升高、AST升高、甘油三酷升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、血较降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。

四、应该如何服用艾拉司群？

1、患者选择:根据血浆样本中ESR1突变的存在，使用FDA批准的测试，选择患者使用艾拉司群治疗ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌癌症。

2、推荐剂量：艾拉司群的推荐剂量为345mg，每天随食物口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每天大约在同一时间服用艾拉司群。与食物一起服用，以减少恶心和呕吐。整片吞服艾拉司群片剂。吞咽前不要咀嚼、压碎或裂开。不要服用任何破碎、破裂或看起来损坏的艾拉司群药片。如果漏服一剂超过6小时或出现呕吐，则跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一剂。

3、剂量调整：如果需要进一步减少剂量至172mg以下，每天一次，永久停止艾拉司群。首次剂量减少258mg，每日一次，即三片86 mg片剂；第二次剂量减少172mg，每日一次，即两片86mg片剂。

（1）与CYP3A4诱导剂和抑制剂：避免ORSERDU与强效或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。

（2）肝功能损害的剂量调整：避免在严重肝损伤患者（Child-Pugh C）中使用ORSERDU。中度肝损伤患者（Child-Pugh B）将剂量减少至258mg，每日一次。轻度肝损伤患者（Child-Pugh A）不建议调整剂量。

五、艾拉司群怎么储存？

口服艾拉司群薄膜包衣片储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内进行调整。

六、艾拉司群是如何工作的？

Elacestrant是一种与雌激素受体α（ERα）结合的雌激素受体拮抗剂。在ER阳性（ER+）HER2-阴性（HER2-）乳腺癌症细胞中，艾司特抑制17β-雌二醇介导的细胞增殖，其浓度诱导通过蛋白酶体途径介导的ERα蛋白降解。依兰在体外和体内显示了抗肿瘤活性，包括在对氟维司群和细胞周期依赖性激酶4/6抑制剂具有耐药性的ER+HER2-乳腺癌症模型中，以及那些携带雌激素受体1基因（ESR1）突变的模型中。

七、如果服用艾拉司群过量会怎么样？

关于艾拉司群的毒性信息并不容易获得。服用过量的患者发生严重不良反应的风险增加，如血脂异常和胃肠道疾病。建议采取8项症状和支持措施。

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参考资料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/217639s000lbl.pdf