奈拉替尼（Neratinib）是一种口服的第二代泛HER TKI，它不可逆地与表皮生长因子受体(EGFR)、HER2和HER4酪氨酸激酶结构域ATP口袋中的半胱氨酸残基Cys773和Cys805结合。
基于ExteNET和NALA试验的结果，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准奈拉替尼用于辅助性和转移性HER2阳性(过表达/扩增)乳腺癌患者。此外，在HER2阴性/非扩增乳腺癌和其他HER2突变实体瘤的临床前模型中，奈拉替尼显示出显著的抗肿瘤活性。在ER阳性的HER2突变细胞系中，ER信号被抑制，细胞对通过雌激素剥夺或氟维司群治疗的内分泌治疗有抗性；暴露于奈拉替尼后恢复了敏感性。需要用奈拉替尼和氟维司群双重抑制来抑制ER阳性HER2突变模型的生长，这意味着需要同时抑制ER和HER2信号通路。
奈拉替尼原研药在国内以马来酸奈拉替尼片的名称上市，并且进入乙类医保范围，但仅限于符合适应症的患者报销，规格40mg*180片每盒的价格可能在七千多人民币左右。在海外还有出售奈拉替尼仿制药，药物成分与原研药的药物成分基本一致，孟加拉药厂生产的规格40mg*180片每盒的价格可能在四千多人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），更多海外药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。
免责声明： 本文仅作医药知识科普，不构成诊疗建议。用药请遵医嘱，具体以医生处方及最新版药品说明书为准。
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