瑞普替尼(Repotrectinib)是一种新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,由 Turning Point Therapeutics 公司最初研发,该公司专注于精准肿瘤治疗,并以其创新策略加快肿瘤治疗领域药物进展。2022 年,强生旗下的百时美施贵宝(Bristol Myers Squibb, BMS)完成对 Turning Point Therapeutics 的收购,将这款突破性药物纳入其肿瘤药物组合中。根据百时美施贵宝官方消息,自此 瑞普替尼的后续开发、全球推广和上市策略均由该公司全面负责。
瑞普替尼的精准靶点为 ROS1 融合蛋白和 NTRK(神经营养酪氨酸受体激酶)融合变异,这些靶点在多种实体瘤中起驱动作用。其与前代 TKI 相比,具备更强的穿越血脑屏障能力,以及对耐药突变的抑制效力,这些优势使其在 ROS1 阳性非小细胞肺癌(NSCLC)和 NTRK 阳性实体瘤中的治疗价值显著。2023 年 11 月,美国食品药品监督管理局(FDA)批准 瑞普替尼用于治疗局部晚期或转移性 ROS1 阳性 NSCLC,并在 2024 年 6 月进一步扩展至 NTRK 融合阳性实体瘤群体,且成为首个 FDA 批准治疗这些肿瘤的 TKI 药物。
Turning Point Therapeutics 最初进行 TRIDENT-1 多中心研究,涵盖 ROS1 和 NTRK 驱动的 NSCLC 与其他固体瘤,结果表明 瑞普替尼在既有既往 TKI 经验者及初治患者中均展示出高效应率及持久反应。收购之后,BMS 利用其成熟的全球肿瘤药品上市与患者支持网络,推动瑞普替尼在多个国家和地区上市,包括美国、欧盟、中国等地区。2025 年后,随着更多国家批准及长期真实世界研究结果披露,其在精准治疗领域的地位预计将愈加巩固。
参考资料:https://www.drugs.com/mtm/repotrectinib.html
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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