布瓦西坦/布立西坦(Brivaracetam)、是一种新型抗癫痫药物,被批准用于治疗12岁及以上患者的局灶性癫痫发作。作为乙拉西坦(Levetiracetam)的结构类似物,布立西坦在药理学机制、药代动力学特性以及临床表现上具有显著优势,在多个国际权威指南中被纳入局灶性癫痫的一线治疗选项。它以其更强的SV2A靶点亲和力、良好的耐受性以及快速起效的特点,逐渐获得临床神经科医师的青睐,并成为癫痫多药治疗方案中的重要组成部分。
在机制上,布立西坦通过高亲和力结合突触囊泡蛋白2A(SV2A),调控神经元的兴奋性,从而抑制癫痫发作的扩散。这种作用机制与Levetiracetam相似,但布立西坦在SV2A结合力上更为优越,其亲和力被认为是乙拉西坦的10到30倍左右,从而带来更稳定的神经抑制效果。这一优势不仅体现在药效上,也减少了部分患者出现耐药性的可能。研究显示,布立西坦在联合其他抗癫痫药物治疗的患者中具有较高的发作频率降低率,并有一部分患者可实现接近发作缓解的效果。它的疗效在对Levetiracetam反应不佳或存在副作用的患者中同样表现出良好替代性。
从临床使用角度看,布立西坦具有灵活的剂量调整范围和良好的个体化治疗潜力。成人标准起始剂量为每天50-100毫克,可根据疗效与耐受性逐步调整至每日200毫克。在多项观察性研究和长期随访数据中,布立西坦展现出较为持久的治疗效果,尤其在多药难治性癫痫患者中,其加入后可显著降低癫痫发作频次,同时减少原有药物的副作用负担。此外,它的起效速度相对较快,口服后1小时内即可达到血药浓度峰值,适用于需要快速控制发作的临床场景。
布立西坦在儿童与青少年中的使用也逐步被研究证实。对于12岁及以上的青少年,其剂量和成人相同,均显示出良好的疗效和安全性。在海外多个指南中,该药被推荐用于部分性发作的单药或辅助用药选择。更为重要的是,其副作用谱较为温和。在大多数患者中,最常见的副作用包括头晕、疲倦、嗜睡和轻度胃肠道不适。这些不良反应多为轻至中度,通常不会导致停药。而在某些对左乙拉西坦出现情绪障碍(如易怒、焦虑、抑郁)的患者中,布立西坦作为替代药物,表现出更低的精神不良反应发生率。
从药代动力学来看,布立西坦具备较低的蛋白结合率,不易与其他药物发生显著的代谢冲突。这一优势使其可以较为安全地与其他抗癫痫药物联用,尤其是在需联合使用CYP酶代谢药物(如苯妥英、卡马西平)时,其药物相互作用风险较低。此外,该药主要通过肝脏代谢并形成无活性产物,对于肾功能不全患者使用较为安全,但在中度以上肝功能损害患者中需调整剂量。
虽然布立西坦的疗效被广泛认可,但并非所有患者都能达到完全控制癫痫发作的理想状态。其治疗响应仍受个体基因、共病状态、癫痫类型及病程长短等多种因素影响。在一些对多种药物无反应的难治性癫痫患者中,布立西坦可能仅提供部分缓解。因此,临床医生应依据具体发作频率、既往用药史以及患者耐受性,综合评估其在治疗方案中的角色。
参考资料:https://www.briviact.com/
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