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由葛兰素史克公司开发的培唑帕尼(Pazopanib)是一种口服的第二代多靶点酪氨酸激酶抑制剂,属于第二代靶向治疗药物,针对血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体和c-kit,这些蛋白是负责肿瘤生长和存活的关键蛋白。
培唑帕尼在体外对所有人VEGFRs和密切相关的酪氨酸受体激酶表现出良好的效力,并在几种人肿瘤异种移植物中表现出抗肿瘤活性,包括肾细胞癌(RCC)以及软组织肉瘤。在I期和II期临床试验中,培唑帕尼通常耐受性良好,主要副作用是高血压、疲劳或胃肠功能紊乱。培唑帕尼单独使用可使大量患者的肿瘤体积减小,病情稳定。培唑帕尼单一疗法正在RCC患者的III期试验中进行评估,并作为拉帕替尼与乳腺癌患者的联合疗法进行评估。
培唑帕尼原研药已经在国内上市并且进入乙类医保范围,但仅限于符合适应症的患者报销,每盒的价格可能在3000人民币左右。在海外上市的培唑帕尼原研药规格200mg*30片每盒的价格可能在1000人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。也有其他国家生产的培唑帕尼仿制药,孟加拉药厂生产的规格200mg*30片每盒的价格可能在500人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),价格更为便宜,仿制药的药物成分与国内、外原研药的药物成分基本一致。
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