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帕唑帕尼/培唑帕尼(Pazopanib)是一种处方药,适用于治疗成人晚期肾细胞癌(RCC)。帕唑帕尼也适用于治疗既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤(STS)成年患者。帕唑帕尼/培唑帕尼是一种有效的选择性多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,可阻断肿瘤生长并抑制血管生成。
帕唑帕尼是一种血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-ɑ和-β、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白细胞介素-2受体诱导型T细胞激酶(Itk)、淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶(Lek)和跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c Fms)的多酪氨酸在体外,帕唑帕尼抑制配体诱导的VEGFR-2、Kit和PDGFR-β受体的自磷酸化。在体内,帕唑帕尼抑制小鼠肺中VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化、小鼠模型中的血管生成以及小鼠中某些人类肿瘤异种移植物的生长。
帕唑帕尼在体内与人血浆蛋白的结合率为99%,在10至100 mcg/mL范围内无浓度依赖性。体外研究表明,帕唑帕尼是P-gp和BCRP的底物。按推荐剂量800 mg给药后,帕唑帕尼的平均半衰期为31小时。体外研究表明,帕唑帕尼通过CYP3A4代谢,CYP1A2和CYP2C8也有少量参与。帕唑帕尼主要通过粪便排出,肾脏排出量占给药剂量的为4%。孟加拉有仿制药,孟加拉耀品国际制药零售价格200mg30粒600元左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得,药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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