奈拉替尼/来那替尼官方药品说明书内容汇总

奈拉替尼/来那替尼（Neratinib）是一种口服小分子不可逆泛HER受体酪氨酸激酶抑制剂，专门靶向人类表皮生长因子受体家族，特别是HER1（EGFR）、HER2以及HER4亚型。该药物在全球范围内被广泛用于HER2阳性乳腺癌的延伸辅助治疗及晚期转移性疾病的控制管理。其机制与曲妥珠单抗等HER2单抗类药物不同，奈拉替尼以酪氨酸激酶抑制为核心策略，作用于细胞内部信号通路，阻断肿瘤细胞增殖和分化，从而抑制疾病进展。

在适应症方面，根据FDA和EMA等国际主要药品监管机构批准的说明书，奈拉替尼的首要适应症是针对早期HER2阳性乳腺癌患者，尤其是在完成标准曲妥珠单抗辅助治疗之后的延长辅助治疗阶段。这一阶段的治疗目标是降低癌症复发风险，提高长期无病生存率。除此之外，奈拉替尼也被批准与卡培他滨联合使用，用于治疗已经在转移性环境中接受过至少两种抗HER2方案治疗的HER2阳性晚期或转移性乳腺癌成年患者。该联合方案已成为晚期乳腺癌患者在多线治疗失败后的关键治疗选择之一。

用法用量方面，奈拉替尼需每日与食物同服。针对早期乳腺癌的辅助治疗方案，推荐剂量为240mg，即每日口服6片，每片40mg，连续使用最长可达12个月或直至疾病复发为止。对于晚期或转移性乳腺癌的联合治疗模式，奈拉替尼依旧维持每日240mg剂量，在21天一个治疗周期中连续服用21天；与此同时，卡培他滨在每周期的第1-14天服用，随后休药7天后进入下一个周期。此类联合用药应在专业医生指导下进行，密切观察疗效及毒性反应。

为降低奈拉替尼治疗过程中高发的腹泻副作用，官方说明书特别强调腹泻预防管理的重要性。若未采用剂量递增方式起始治疗，建议患者在第1天即联用抗腹泻药洛哌丁胺，初期用药持续至少56天，之后根据排便次数决定维持剂量。若采用剂量递增法，可在前两周内先以较低剂量启动，如第一周80mg，第二周120mg，第三周起进入240mg全剂量治疗，这样有助于提高患者对药物的耐受性。

药物的剂量调整亦十分关键。根据患者的个体差异，尤其是肝功能状态不同，可能需进行剂量下调。对于存在严重肝功能损伤（如Child-Pugh C级）的患者，推荐起始剂量为每日80mg，较常规剂量明显降低，以防止药物蓄积导致毒性增强。在治疗过程中，如出现严重不良反应，包括但不限于3级腹泻、肝酶升高或其他器官毒性，应暂停治疗直至症状缓解，随后依据耐受性决定是否恢复全量或减少剂量后继续治疗。

不良反应方面，奈拉替尼最常见的不良反应是腹泻，这是其剂量限制性毒性之一，其他包括恶心、呕吐、疲乏、腹痛、皮疹及肝功能异常等。尤其是治疗最初几周，腹泻发生率高，需配合预防和支持治疗才能更好地完成全疗程。此外，长期服用可能导致血清肝酶升高，因此治疗期间应定期监测肝功能，以便及时调整方案。神经毒性及心脏毒性较少见，但仍需临床观察。

参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Neratinib

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