奎扎替尼(Quizartinib)是一种选择性FLT3酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗FLT3突变阳性的急性髓性白血病(AML)。FLT3(Fms-like tyrosine kinase 3)是一种在骨髓和外周血中表达的受体酪氨酸激酶,通常在细胞增殖、分化和生存过程中发挥重要作用。在正常情况下,FLT3受体通过与其配体结合激活下游信号通路,帮助调节血液细胞的生长。然而,FLT3基因突变,特别是FLT3-ITD(内含子插入突变),会导致受体持续激活,进而引发白血病细胞的异常增殖和存活。
奎扎替尼的作用机制是通过选择性抑制FLT3酪氨酸激酶的活性,阻止其下游信号通路的激活。通过这一机制,奎扎替尼能够有效阻止FLT3突变型白血病细胞的增殖,并诱导其凋亡,从而达到治疗效果。与其他FLT3抑制剂不同,奎扎替尼具有较强的选择性,能够高效地靶向FLT3突变型细胞,而对正常细胞的影响较小,这使得其治疗效果更加显著,副作用相对较轻。
在临床治疗中,奎扎替尼通常用于复发或难治性急性髓性白血病患者,尤其是那些FLT3突变阳性的患者。通过抑制FLT3的活性,奎扎替尼不仅可以减缓病情的进展,还能提高患者的生存期。它的使用显著改善了FLT3突变阳性AML患者的治疗前景,为这些患者提供了新的治疗选择。
总的来说,奎扎替尼通过抑制FLT3酪氨酸激酶,阻断其异常激活的信号通路,从而有效治疗FLT3突变阳性的急性髓性白血病。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB12874
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