奎扎替尼的说明书内容有哪些？使用时需要特别注意哪些信息？

奎扎替尼（Quizartinib）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗急性髓性白血病（AML）中FLT3突变阳性的患者，尤其是那些在接受传统治疗后复发或难治的患者。奎扎替尼通过选择性抑制FLT3受体的酪氨酸激酶活性，阻断细胞信号通路，从而抑制癌细胞的增殖和存活，对FLT3突变阳性的急性髓性白血病患者具有显著的治疗效果。奎扎替尼的使用虽然效果显著，但在临床使用时也有一些需要特别关注的安全性和注意事项，患者和医生需要谨慎对待。

1. 适应症

奎扎替尼被批准用于治疗携带FLT3-ITD或FLT3-TKD突变的急性髓性白血病（AML）患者。FLT3突变通常是AML患者中最常见的基因突变之一，这类突变往往与疾病的侵袭性和预后不良相关。因此，奎扎替尼作为一种靶向治疗药物，能够有效抑制这些突变引发的异常信号通路，从而提高治疗效果。

2. 用法用量

奎扎替尼的推荐剂量为每天一次口服，用量为60mg。药物可以与食物一起服用，但也可以空腹服用。在治疗的初期阶段，通常需要按照指导剂量持续使用药物，直到疾病得到有效控制或出现耐药现象。对于已接受过其他治疗的患者，使用奎扎替尼时需要仔细评估其体内药物的浓度和反应，根据医生建议进行剂量调整。

3. 副作用

尽管奎扎替尼在治疗FLT3突变阳性的AML患者中效果显著，但也可能引起一些严重的副作用。常见的不良反应包括：

心脏相关问题：奎扎替尼可能会引起QT间期延长，这可能导致严重的心律不齐。患者在治疗过程中需要定期监测心电图，尤其是在心脏病史的患者中要更加小心。

肝功能异常：奎扎替尼可能会引起肝酶升高，表现为AST、ALT等肝功能指标的增高。对于有肝病史的患者，治疗期间需要密切监测肝功能，并根据情况调整剂量。

骨髓抑制：如同其他化疗药物，奎扎替尼也可能引起骨髓抑制，导致白细胞、红细胞或血小板的减少，从而增加感染、贫血或出血的风险。患者应定期检查血常规，并根据需要调整药物剂量。

胃肠道反应：一些患者可能会出现恶心、呕吐、食欲减退等胃肠道不适反应，尤其是在治疗的初期阶段较为常见。

4. 特殊人群注意事项

孕妇及哺乳期妇女：奎扎替尼对胎儿和新生儿有潜在风险，因此在怀孕期间不推荐使用此药。如果患者正在哺乳，使用奎扎替尼前应评估是否继续哺乳，因为药物可能会通过乳汁传递给婴儿。

老年患者：虽然奎扎替尼的疗效在老年患者中也得到验证，但由于老年人群体常常伴随有多个基础疾病，且肝肾功能相对较差，使用时应更加谨慎。老年患者在使用奎扎替尼时需要特别注意心脏和肝脏的安全性监测。

肝肾功能不全患者：奎扎替尼主要通过肝脏代谢，若患者存在肝功能不全，应在医生指导下使用，并可能需要调整剂量。对于肾功能不全的患者，目前尚无足够的临床数据，因此需要特别小心。

5. 药物相互作用

奎扎替尼在体内主要通过CYP3A4酶代谢，因此与CYP3A4抑制剂或诱导剂的合用可能会影响药物的血药浓度。特别是与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）共同使用时，可能会增加奎扎替尼的血药浓度，从而提高其毒性风险。与强效CYP3A4诱导剂（如卡马西平）共同使用时，可能会降低奎扎替尼的疗效。因此，在使用奎扎替尼时，患者应告知医生所有正在使用的药物，包括非处方药和草药制剂。

6. 监测与管理

在使用奎扎替尼治疗过程中，医生通常会要求患者定期接受以下监测：

心电图监测：特别是在治疗初期或有心脏病史的患者，需定期检查QT间期，并在发生显著延长时采取相应措施。

肝功能监测：患者需定期检查肝功能，包括ALT、AST等肝酶指标。

血常规检查：由于可能引起骨髓抑制，患者需要定期检查血常规，以便及时发现并处理白细胞、红细胞或血小板减少的情况。

奎扎替尼作为治疗FLT3突变阳性急性髓性白血病的靶向药物，在临床应用中显示了显著的疗效。然而，由于其可能带来的副作用，患者在使用奎扎替尼时需要在医生的严格指导下进行，定期进行相关监测，并根据监测结果适时调整治疗方案。患者应意识到药物的潜在风险，特别是在心脏、肝脏和骨髓方面，并在治疗过程中保持与医生的密切沟通。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB12874

更多药品信息请咨询药得医学顾问：上市情况、有无仿制药、药品价格等